中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2009年
3期
335-340
,共6页
师晓荣%张英俊%王黎恩%崔素颖%崔翔宇%杜楠%张帆%张永鹤
師曉榮%張英俊%王黎恩%崔素穎%崔翔宇%杜楠%張帆%張永鶴
사효영%장영준%왕려은%최소영%최상우%두남%장범%장영학
氟桂利嗪%戊巴比妥钠睡眠%左旋多巴%BAY K 8644
氟桂利嗪%戊巴比妥鈉睡眠%左鏇多巴%BAY K 8644
불계리진%무파비타납수면%좌선다파%BAY K 8644
目的 探讨钙通道阻断剂氟桂利嗪对戊巴比妥钠催眠作用的影响及其可能的机制.方法 采用翻正反射试验和大鼠脑电分析作为观察指标,分别考查对阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间和阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡率以及睡眠时相的作用.结果 氟桂利嗪不仅可以剂量依赖性地延长阈上剂量戊巴比妥钠(45 mg·kg-1, ip)诱导的小鼠睡眠时间,而且还可以提高阈下剂量戊巴比妥钠(28 mg·kg-1,ip)诱导的小鼠入睡率.左旋多巴(LDOPA)可明显减少阈上戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间,而氟桂利嗪可逆转此作用.脑电分析结果表明,氟桂利嗪不仅可以增加大鼠睡眠时间,而且还可增加非快眼动睡眠(NREMs)和快眼动睡眠(REMs)时间,而在NREMs期,主要延长深睡眠(SWS)时间,对浅睡眠(Light)时间没有影响.氟桂利嗪对T型和L型钙通道均具有阻断作用,而L型钙通道激动剂〔(S)(-)BAY K 8644〕对氟桂利嗪增强戊巴比妥钠催眠作用未显示其拮抗作用.结论 氟桂利嗪可增强戊巴比妥钠的催眠作用,该作用主要是通过其T型钙通道阻断作用而实现的,其作用机制可能与多巴胺能神经系统相关.
目的 探討鈣通道阻斷劑氟桂利嗪對戊巴比妥鈉催眠作用的影響及其可能的機製.方法 採用翻正反射試驗和大鼠腦電分析作為觀察指標,分彆攷查對閾上劑量戊巴比妥鈉誘導的小鼠睡眠時間和閾下劑量戊巴比妥鈉誘導小鼠入睡率以及睡眠時相的作用.結果 氟桂利嗪不僅可以劑量依賴性地延長閾上劑量戊巴比妥鈉(45 mg·kg-1, ip)誘導的小鼠睡眠時間,而且還可以提高閾下劑量戊巴比妥鈉(28 mg·kg-1,ip)誘導的小鼠入睡率.左鏇多巴(LDOPA)可明顯減少閾上戊巴比妥鈉誘導的小鼠睡眠時間,而氟桂利嗪可逆轉此作用.腦電分析結果錶明,氟桂利嗪不僅可以增加大鼠睡眠時間,而且還可增加非快眼動睡眠(NREMs)和快眼動睡眠(REMs)時間,而在NREMs期,主要延長深睡眠(SWS)時間,對淺睡眠(Light)時間沒有影響.氟桂利嗪對T型和L型鈣通道均具有阻斷作用,而L型鈣通道激動劑〔(S)(-)BAY K 8644〕對氟桂利嗪增彊戊巴比妥鈉催眠作用未顯示其拮抗作用.結論 氟桂利嗪可增彊戊巴比妥鈉的催眠作用,該作用主要是通過其T型鈣通道阻斷作用而實現的,其作用機製可能與多巴胺能神經繫統相關.
목적 탐토개통도조단제불계리진대무파비타납최면작용적영향급기가능적궤제.방법 채용번정반사시험화대서뇌전분석작위관찰지표,분별고사대역상제량무파비타납유도적소서수면시간화역하제량무파비타납유도소서입수솔이급수면시상적작용.결과 불계리진불부가이제량의뢰성지연장역상제량무파비타납(45 mg·kg-1, ip)유도적소서수면시간,이차환가이제고역하제량무파비타납(28 mg·kg-1,ip)유도적소서입수솔.좌선다파(LDOPA)가명현감소역상무파비타납유도적소서수면시간,이불계리진가역전차작용.뇌전분석결과표명,불계리진불부가이증가대서수면시간,이차환가증가비쾌안동수면(NREMs)화쾌안동수면(REMs)시간,이재NREMs기,주요연장심수면(SWS)시간,대천수면(Light)시간몰유영향.불계리진대T형화L형개통도균구유조단작용,이L형개통도격동제〔(S)(-)BAY K 8644〕대불계리진증강무파비타납최면작용미현시기길항작용.결론 불계리진가증강무파비타납적최면작용,해작용주요시통과기T형개통도조단작용이실현적,기작용궤제가능여다파알능신경계통상관.
