药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
11期
1140-1146
,共7页
凌昳%张继稳%陈立兵%林梦%葛卫红%顾景凯
凌昳%張繼穩%陳立兵%林夢%葛衛紅%顧景凱
릉질%장계은%진립병%림몽%갈위홍%고경개
中药物质组%释放动力学%银翘解毒丸%中药缓释制剂雏形%释放同步性
中藥物質組%釋放動力學%銀翹解毒汍%中藥緩釋製劑雛形%釋放同步性
중약물질조%석방동역학%은교해독환%중약완석제제추형%석방동보성
将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r·min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征.实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2～4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性.本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了"丸者缓也"的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征.中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础.
將銀翹解毒汍切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分塊狀顆粒,採用槳法裝置,在100 r·min-1下測定其釋放度,以紫外吸收光譜法結閤Kalman濾波法對銀翹解毒汍物質組進行定量,分彆測定整汍及其等劑量按不同切割方式穫得的等分塊狀顆粒的釋放度,穫得銀翹解毒汍的物質組釋放動力學特徵.實驗結果顯示銀翹解毒汍具有明顯的緩釋特徵,在充分切割時也維持釋放達2～4 h;銀翹解毒汍的釋放速率與切割方式呈現明顯的相關性,物質組釋放度麯線的Weibull分佈參數Td和T50隨著汍劑切割程度的增加而減小,提示大蜜汍的服用方式可能影響其體內藥代動力學特徵;整汍和等分切割塊狀顆粒的物質組釋放同步性有明顯差異,整汍的釋放同步性特徵明顯高于切割後顆粒的釋放同步性.本文以物質組釋放動力學定量地刻畫瞭傳統劑型大蜜汍劑的緩釋特徵,從釋放動力學角度闡釋瞭"汍者緩也"的科學內涵;以取樣間隔釋放的物質組特徵增量等參數為指標,可視化地評價瞭中藥物質組釋放同步性特徵.中藥物質組釋放/溶齣動力學理論為傳統劑型的評價和給藥繫統設計提供瞭釋放動力學的方法學基礎.
장은교해독환절할성1/4、1/8、1/12화1/16적등분괴상과립,채용장법장치,재100 r·min-1하측정기석방도,이자외흡수광보법결합Kalman려파법대은교해독환물질조진행정량,분별측정정환급기등제량안불동절할방식획득적등분괴상과립적석방도,획득은교해독환적물질조석방동역학특정.실험결과현시은교해독환구유명현적완석특정,재충분절할시야유지석방체2～4 h;은교해독환적석방속솔여절할방식정현명현적상관성,물질조석방도곡선적Weibull분포삼수Td화T50수착환제절할정도적증가이감소,제시대밀환적복용방식가능영향기체내약대동역학특정;정환화등분절할괴상과립적물질조석방동보성유명현차이,정환적석방동보성특정명현고우절할후과립적석방동보성.본문이물질조석방동역학정량지각화료전통제형대밀환제적완석특정,종석방동역학각도천석료"환자완야"적과학내함;이취양간격석방적물질조특정증량등삼수위지표,가시화지평개료중약물질조석방동보성특정.중약물질조석방/용출동역학이론위전통제형적평개화급약계통설계제공료석방동역학적방법학기출.
