化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2006年
7期
679-685
,共7页
李桂芝%刘永明%虢新运%王进军
李桂芝%劉永明%虢新運%王進軍
리계지%류영명%괵신운%왕진군
盐酸拓扑替康%盐酸依利替康%喜树碱类药物%牛血清白蛋白%荧光猝灭%结合反应
鹽痠拓撲替康%鹽痠依利替康%喜樹堿類藥物%牛血清白蛋白%熒光猝滅%結閤反應
염산탁복체강%염산의리체강%희수감류약물%우혈청백단백%형광졸멸%결합반응
用荧光光谱法、分光光度法研究了盐酸拓扑替康(Topotecan hydrochloride,简记为THC)与盐酸依利替康(Irinotecan hydrochloride,简记为IHC)两种喜树碱类药物与牛血清白蛋白(Bovine serum albumins,BSA)的相互结合反应.实验表明喜树碱类药物与牛血清白蛋白的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以物质的量比1:1牢固结合,25℃时其结合反应的平衡常数K0分别为:K0,THC=7.73×105 L·mol-1,K0,IHC=4.73×105 L·mol-1.根据F(o)rster非辐射能量转移机理,求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为:rTHC=3.75nm,rIHC=3.08 nm,ETHC=0.26,EIHC=0.51.并研究了五种离子对喜树碱类药物与BSA结合作用的影响,推测了二者之间的主要作用力为疏水作用和偶极-偶极相互作用.
用熒光光譜法、分光光度法研究瞭鹽痠拓撲替康(Topotecan hydrochloride,簡記為THC)與鹽痠依利替康(Irinotecan hydrochloride,簡記為IHC)兩種喜樹堿類藥物與牛血清白蛋白(Bovine serum albumins,BSA)的相互結閤反應.實驗錶明喜樹堿類藥物與牛血清白蛋白的相互結閤作用為單一的靜態猝滅過程,在溶液中二者以物質的量比1:1牢固結閤,25℃時其結閤反應的平衡常數K0分彆為:K0,THC=7.73×105 L·mol-1,K0,IHC=4.73×105 L·mol-1.根據F(o)rster非輻射能量轉移機理,求算瞭給體(BSA)與受體(喜樹堿類藥物)間距離r和能量轉移效率E分彆為:rTHC=3.75nm,rIHC=3.08 nm,ETHC=0.26,EIHC=0.51.併研究瞭五種離子對喜樹堿類藥物與BSA結閤作用的影響,推測瞭二者之間的主要作用力為疏水作用和偶極-偶極相互作用.
용형광광보법、분광광도법연구료염산탁복체강(Topotecan hydrochloride,간기위THC)여염산의리체강(Irinotecan hydrochloride,간기위IHC)량충희수감류약물여우혈청백단백(Bovine serum albumins,BSA)적상호결합반응.실험표명희수감류약물여우혈청백단백적상호결합작용위단일적정태졸멸과정,재용액중이자이물질적량비1:1뢰고결합,25℃시기결합반응적평형상수K0분별위:K0,THC=7.73×105 L·mol-1,K0,IHC=4.73×105 L·mol-1.근거F(o)rster비복사능량전이궤리,구산료급체(BSA)여수체(희수감류약물)간거리r화능량전이효솔E분별위:rTHC=3.75nm,rIHC=3.08 nm,ETHC=0.26,EIHC=0.51.병연구료오충리자대희수감류약물여BSA결합작용적영향,추측료이자지간적주요작용력위소수작용화우겁-우겁상호작용.
