中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2003年
1期
106-109
,共4页
魏立强%吕联煌%林锦娟%林振兴%陈英玉%李东良
魏立彊%呂聯煌%林錦娟%林振興%陳英玉%李東良
위립강%려련황%림금연%림진흥%진영옥%리동량
3H-F951(氚标记的Bcl-2反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸)%小鼠%静脉注射%药代动力学
3H-F951(氚標記的Bcl-2反義硫代燐痠寡脫氧覈苷痠)%小鼠%靜脈註射%藥代動力學
3H-F951(천표기적Bcl-2반의류대린산과탈양핵감산)%소서%정맥주사%약대동역학
目的研究一种新的氚标记的Bcl-2反义寡核苷酸- 3H-F951单次静脉注射后在小鼠体内的药代动力学过程.方法用氚标记F951,用液闪仪检测放射性浓度,用3P87软件判断房室模型,计算各种参数.用液闪仪检测 3H-F951在小鼠体内各器官中的分布浓度,检测给药后72 h内药物从小鼠尿和粪中排泄的量.结果 3H-F951单次静脉注射后在小鼠体内的动力学过程符合二室模型,3种剂量时主要的参数血浆分布半衰期(T1/2α)在10～15 min之间,消除半衰期(T1/2β)在2～4.5 h之间. 3H-F951在肾、肝、脾、骨髓中分布浓度高于其它器官,在心、肺、脑、肠、皮肤、脂肪、生殖腺中也有低水平的分布. 3H-F951主要经肾从尿中排泄,给药后24 h内的累积排泄量占给药量的50.47%. 3H-F951从粪中排泄的量甚微.结论 3H-F951在小鼠体内药代动力学过程的研究为其进一步的开发具有指导价值.
目的研究一種新的氚標記的Bcl-2反義寡覈苷痠- 3H-F951單次靜脈註射後在小鼠體內的藥代動力學過程.方法用氚標記F951,用液閃儀檢測放射性濃度,用3P87軟件判斷房室模型,計算各種參數.用液閃儀檢測 3H-F951在小鼠體內各器官中的分佈濃度,檢測給藥後72 h內藥物從小鼠尿和糞中排洩的量.結果 3H-F951單次靜脈註射後在小鼠體內的動力學過程符閤二室模型,3種劑量時主要的參數血漿分佈半衰期(T1/2α)在10～15 min之間,消除半衰期(T1/2β)在2～4.5 h之間. 3H-F951在腎、肝、脾、骨髓中分佈濃度高于其它器官,在心、肺、腦、腸、皮膚、脂肪、生殖腺中也有低水平的分佈. 3H-F951主要經腎從尿中排洩,給藥後24 h內的纍積排洩量佔給藥量的50.47%. 3H-F951從糞中排洩的量甚微.結論 3H-F951在小鼠體內藥代動力學過程的研究為其進一步的開髮具有指導價值.
목적연구일충신적천표기적Bcl-2반의과핵감산- 3H-F951단차정맥주사후재소서체내적약대동역학과정.방법용천표기F951,용액섬의검측방사성농도,용3P87연건판단방실모형,계산각충삼수.용액섬의검측 3H-F951재소서체내각기관중적분포농도,검측급약후72 h내약물종소서뇨화분중배설적량.결과 3H-F951단차정맥주사후재소서체내적동역학과정부합이실모형,3충제량시주요적삼수혈장분포반쇠기(T1/2α)재10～15 min지간,소제반쇠기(T1/2β)재2～4.5 h지간. 3H-F951재신、간、비、골수중분포농도고우기타기관,재심、폐、뇌、장、피부、지방、생식선중야유저수평적분포. 3H-F951주요경신종뇨중배설,급약후24 h내적루적배설량점급약량적50.47%. 3H-F951종분중배설적량심미.결론 3H-F951재소서체내약대동역학과정적연구위기진일보적개발구유지도개치.
