药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
6期
611-618
,共8页
李建其%黄丽瑛%陈新建%翁志洁%张椿年
李建其%黃麗瑛%陳新建%翁誌潔%張椿年
리건기%황려영%진신건%옹지길%장춘년
SIPI5047%合成%非阿片类中枢镇痛剂
SIPI5047%閤成%非阿片類中樞鎮痛劑
SIPI5047%합성%비아편류중추진통제
为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性.研究表明:SIPI5047具有明显镇痛活性,其镇痛强度与吗啡相当,远强于目前临床广泛应用的镇痛药对乙酰氨基酚.SIPI5047不具有解热和抗炎作用,但有明显的中枢抑制作用.SIPI5047与μ阿片受体无明显亲和力,对NMDA受体多胺位点具有较强的抑制作用.SIPI5047多次用药不产生身体与精神依赖作用.SIPI5047是一种作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂,具有作为非成瘾性镇痛新药深入研究开发的价值.
為研究芳烷酮哌嗪類新化閤物SIPI5047的非阿片類中樞鎮痛活性,以哌嗪為起始原料經5步反應閤成SIPI5047,通過多種動物模型研究SIPI5047的體內鎮痛活性、作用機製、作用類型及藥物成癮性.研究錶明:SIPI5047具有明顯鎮痛活性,其鎮痛彊度與嗎啡相噹,遠彊于目前臨床廣汎應用的鎮痛藥對乙酰氨基酚.SIPI5047不具有解熱和抗炎作用,但有明顯的中樞抑製作用.SIPI5047與μ阿片受體無明顯親和力,對NMDA受體多胺位點具有較彊的抑製作用.SIPI5047多次用藥不產生身體與精神依賴作用.SIPI5047是一種作用于中樞的新型非阿片類鎮痛劑,具有作為非成癮性鎮痛新藥深入研究開髮的價值.
위연구방완동고진류신화합물SIPI5047적비아편류중추진통활성,이고진위기시원료경5보반응합성SIPI5047,통과다충동물모형연구SIPI5047적체내진통활성、작용궤제、작용류형급약물성은성.연구표명:SIPI5047구유명현진통활성,기진통강도여마배상당,원강우목전림상엄범응용적진통약대을선안기분.SIPI5047불구유해열화항염작용,단유명현적중추억제작용.SIPI5047여μ아편수체무명현친화력,대NMDA수체다알위점구유교강적억제작용.SIPI5047다차용약불산생신체여정신의뢰작용.SIPI5047시일충작용우중추적신형비아편류진통제,구유작위비성은성진통신약심입연구개발적개치.
