CAJ | 학술논문

目的评价宾赛克嗪(benthiactzine)对胆碱受体功能拮抗作用及其对有机磷农药中毒的抗毒效应,并与阿托品比较.方法 ① 以烟碱诱发小鼠惊厥,离体豚鼠回肠收缩为评价中枢和外周神经元N 受体功能的指标;以槟榔碱诱发小鼠震颤为评价中枢M 受体功能的指标;以槟榔碱和毛果芸香碱诱发小鼠流涎,乙酰胆碱和氧化震颤素诱发回肠收缩为评价外周M 受体功能的指标;并在烟碱和毛果芸香碱联用诱发混合性震颤模型上,研究药物的药理学特点.②在DDVP染毒小鼠模型上研究药物的抗毒效应(PR值).结果 ① 宾赛克嗪抗槟榔碱致小鼠中枢性震颤的ED50±L95为(0.31±0.06) mg·kg-1,中枢抗M作用比阿托品(1.33±0.17) mg·kg-1强3.3倍.②宾赛克嗪抗槟榔碱和毛果芸香碱诱发小鼠流涎的ED50±L95分别为(0.38±0.09) mg·kg-1和(5.57±1.30) mg·kg-1,而阿托品分别为(0.17±0.03) mg·kg-1和(0.46±0.18) mg·kg-1,宾赛克嗪的外周抗M作用弱于阿托品.③ 宾赛克嗪抗烟碱诱发惊厥的ED50±L95为(2.87±0.76) mg·kg-1,具有较强的中枢抗N作用.④ 宾赛克嗪抗烟碱诱发回肠收缩的IC50±L95为(1.1±0.18) μmol·L-1,比阿托品(13.84±1.68) μmol·L-1强约13倍,说明宾赛克嗪具有外周神经元N受体拮抗作用.⑤宾赛克嗪抗毛果芸香碱和烟碱联用诱发小鼠震颤的ED50±L95为(2.64±0.35) mg·kg-1,比阿托品(4.95±0.65) mg·kg-1强约1倍.⑥宾赛克嗪和阿托品抗DDVP致死作用的ED50±L95分别为(2.87±0.40) mg·kg-1和(6.78±3.92) mg·kg-1;宾赛克嗪10 mg·kg-1可使小鼠抗DDVP中毒的 PR值提高16.84倍,而阿托品仅能提高0.81倍.结论宾赛克嗪中枢抗M作用强于阿托品,外周抗M作用弱于阿托品,并具有中枢和外周神经元N受体拮抗作用;宾赛克嗪对敌敌畏中毒小鼠的抗毒效应明显强于阿托品.
목적 평개빈새극진(benthiactzine)대담감수체공능길항작용급기대유궤린농약중독적항독효응,병여아탁품비교.방법 ① 이연감유발소서량궐,리체돈서회장수축위평개중추화외주신경원N 수체공능적지표;이빈랑감유발소서진전위평개중추M 수체공능적지표;이빈랑감화모과예향감유발소서류연,을선담감화양화진전소유발회장수축위평개외주M 수체공능적지표;병재연감화모과예향감련용유발혼합성진전모형상,연구약물적약이학특점.②재DDVP염독소서모형상연구약물적항독효응(PR치).결과 ① 빈새극진항빈랑감치소서중추성진전적ED50±L95위(0.31±0.06) mg·kg-1,중추항M작용비아탁품(1.33±0.17) mg·kg-1강3.3배.②빈새극진항빈랑감화모과예향감유발소서류연적ED50±L95분별위(0.38±0.09) mg·kg-1화(5.57±1.30) mg·kg-1,이아탁품분별위(0.17±0.03) mg·kg-1화(0.46±0.18) mg·kg-1,빈새극진적외주항M작용약우아탁품.③ 빈새극진항연감유발량궐적ED50±L95위(2.87±0.76) mg·kg-1,구유교강적중추항N작용.④ 빈새극진항연감유발회장수축적IC50±L95위(1.1±0.18) μmol·L-1,비아탁품(13.84±1.68) μmol·L-1강약13배,설명빈새극진구유외주신경원N수체길항작용.⑤빈새극진항모과예향감화연감련용유발소서진전적ED50±L95위(2.64±0.35) mg·kg-1,비아탁품(4.95±0.65) mg·kg-1강약1배.⑥빈새극진화아탁품항DDVP치사작용적ED50±L95분별위(2.87±0.40) mg·kg-1화(6.78±3.92) mg·kg-1;빈새극진10 mg·kg-1가사소서항DDVP중독적 PR치제고16.84배,이아탁품부능제고0.81배.결론 빈새극진중추항M작용강우아탁품,외주항M작용약우아탁품,병구유중추화외주신경원N수체길항작용;빈새극진대활활외중독소서적항독효응명현강우아탁품.