CAJ | 학술논문

目的合成18种氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物(化合物1～18),并进行体外抗肿瘤活性以及抗乙肝病毒(HBV)活性评价.方法以L-苯丙氨酸、L-丙氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-谷氨酸及L-甘氨酸的甲酸酯为原料,通过碱催化,与CS2和卤代烷缩合反应,合成18种氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物.化合物的结构及组成经过质谱、1H-NMR和熔点仪测试技术进行了表征.利用MTT法测定目标化合物1～18对子宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、胃癌BGC-823、乳腺癌MCF-7、结肠癌SW-480细胞株的增殖抑制作用；ELISA法测定对HBsAg和HBeAg的抑制效果；实时荧光定量PCR法检测上清液中HBV DNA的表达量.结果化合物11、12、17和18对上述5种肿瘤细胞株增殖有较好的抑制作用；相对于阳性对照拉米呋啶,化合物14和15能够较好的抑制HBV抗原的分泌和病毒DNA的复制.化合物14抑制HBV DNA、HBsAg和HBeAg的IC50值分别是0.43、0.28和0.1 mmol·L-1;化合物15的IC50值分别为0.24、0.02、0.03mmol·L-1.结论这些二硫代甲酸酯类衍生物中,化合物11、12、17和18在体外具有抑制肿瘤细胞增殖的活性；化合物14和15在体外对HBV有较好的抑制作用.该研究为进一步开发二硫酯在抗肿瘤及抗病毒方面奠定了很好的基础.
목적 합성18충안기산지기이류대갑산지류화합물(화합물1～18),병진행체외항종류활성이급항을간병독(HBV)활성평개.방법 이L-분병안산、L-병안산、L-량안산、L-이량안산、L-곡안산급L-감안산적갑산지위원료,통과감최화,여CS2화서대완축합반응,합성18충안기산지기이류대갑산지류화합물.화합물적결구급조성경과질보、1H-NMR화용점의측시기술진행료표정.이용MTT법측정목표화합물1～18대자궁경암HeLa、간암HepG2、위암BGC-823、유선암MCF-7、결장암SW-480세포주적증식억제작용；ELISA법측정대HBsAg화HBeAg적억제효과；실시형광정량PCR법검측상청액중HBV DNA적표체량.결과 화합물11、12、17화18대상술5충종류세포주증식유교호적억제작용；상대우양성대조랍미부정,화합물14화15능구교호적억제HBV항원적분비화병독DNA적복제.화합물14억제HBV DNA、HBsAg화HBeAg적IC50치분별시0.43、0.28화0.1 mmol·L-1;화합물15적IC50치분별위0.24、0.02、0.03mmol·L-1.결론 저사이류대갑산지류연생물중,화합물11、12、17화18재체외구유억제종류세포증식적활성；화합물14화15재체외대HBV유교호적억제작용.해연구위진일보개발이류지재항종류급항병독방면전정료흔호적기출.