中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2007年
1期
69-72
,共4页
王玉%王秋娟%吴锦慧%徐进宜%吴晓明
王玉%王鞦娟%吳錦慧%徐進宜%吳曉明
왕옥%왕추연%오금혜%서진의%오효명
AT1受体拮抗剂%Ⅰb%放射性配体受体分析%离体血管%血压
AT1受體拮抗劑%Ⅰb%放射性配體受體分析%離體血管%血壓
AT1수체길항제%Ⅰb%방사성배체수체분석%리체혈관%혈압
目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用.方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用.结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管平滑肌细胞膜AT1受体的结合,IC50为0.96 nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5 mol/L)可以使AngⅡ的浓度效应曲线向右移动的同时也使最大效应降低,减活指数pD2'为7.29;预先静脉推注化合物Ⅰb(0.01,0.1,1 mg/kg)后,AngⅡ的浓度效应曲线右移,ED50分别为1.6 μg/kg,1.9 μg/kg和2.7 μg/kg.结论:化合物Ⅰb对AngⅡ有显著的拮抗作用.
目的:研究新型AT1受體拮抗劑Ⅰb對血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用.方法:採用放射性受體配體分析法、傢兔離體主動脈環法以及大鼠靜脈輸註AngⅡ測定血壓變化的方法,評價Ⅰb對AngⅡ的拮抗作用.結果:Ⅰb劑量相關性抑製125I-AngⅡ與血管平滑肌細胞膜AT1受體的結閤,IC50為0.96 nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5 mol/L)可以使AngⅡ的濃度效應麯線嚮右移動的同時也使最大效應降低,減活指數pD2'為7.29;預先靜脈推註化閤物Ⅰb(0.01,0.1,1 mg/kg)後,AngⅡ的濃度效應麯線右移,ED50分彆為1.6 μg/kg,1.9 μg/kg和2.7 μg/kg.結論:化閤物Ⅰb對AngⅡ有顯著的拮抗作用.
목적:연구신형AT1수체길항제Ⅰb대혈관긴장소Ⅱ(AngⅡ)적길항작용.방법:채용방사성수체배체분석법、가토리체주동맥배법이급대서정맥수주AngⅡ측정혈압변화적방법,평개Ⅰb대AngⅡ적길항작용.결과:Ⅰb제량상관성억제125I-AngⅡ여혈관평활기세포막AT1수체적결합,IC50위0.96 nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5 mol/L)가이사AngⅡ적농도효응곡선향우이동적동시야사최대효응강저,감활지수pD2'위7.29;예선정맥추주화합물Ⅰb(0.01,0.1,1 mg/kg)후,AngⅡ적농도효응곡선우이,ED50분별위1.6 μg/kg,1.9 μg/kg화2.7 μg/kg.결론:화합물Ⅰb대AngⅡ유현저적길항작용.
