中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2007年
24期
2057-2061
,共5页
王齐放%王中彦%赵喆%卢方正%王家骏%李三鸣
王齊放%王中彥%趙喆%盧方正%王傢駿%李三鳴
왕제방%왕중언%조철%로방정%왕가준%리삼명
β-环糊精%β-环糊精聚合物%布洛芬%包合物%热力学函数
β-環糊精%β-環糊精聚閤物%佈洛芬%包閤物%熱力學函數
β-배호정%β-배호정취합물%포락분%포합물%열역학함수
目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化.通过Kc,△Ho,△So及△Go,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力.方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量.结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物.相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD.β-CD与β-CDP包合反应的△Ho均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低.IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD.IBU/β-CDP包合反应的△Ho,△So的绝对值均高于IBU/β-CD.结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行.
目的:從熱力學的觀點齣髮,闡述以β-環糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-環糊精聚閤物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作為包閤載體時,包閤反應的熱力學函數變化.通過Kc,△Ho,△So及△Go,探討β-CD及β-CDP與客體包閤作用的驅動力.方法:以佈洛芬(Ibuprofen,IBU)為模型藥物,採用共沉澱法製備瞭藥物與β-CD及β-CDP的包閤物,用粉末X-射線衍射及差熱掃描驗證包閤物的形成,通過紫外含量分析確定包閤物中的藥量.結果:在X-射線衍射及差熱掃描圖譜中藥物的特徵衍射峰及吸收峰均消失,說明藥物與載體形成瞭包閤物.相同條件下β-CDP的包封率高于β-CD.β-CD與β-CDP包閤反應的△Ho均為負值(放熱反應),Kc均隨溫度的升高而降低.IBU/β-CDP的包閤平衡常數大于IBU/β-CD.IBU/β-CDP包閤反應的△Ho,△So的絕對值均高于IBU/β-CD.結論:通過包閤反應熱力學函數的分析比較得齣,與β-CD相比以β-CDP作為藥物載體,包封率高,包閤平衡常數大,包閤反應更易進行.
목적:종열역학적관점출발,천술이β-배호정(β-Cyclodextrin,β-CD)급β-배호정취합물(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)작위포합재체시,포합반응적열역학함수변화.통과Kc,△Ho,△So급△Go,탐토β-CD급β-CDP여객체포합작용적구동력.방법:이포락분(Ibuprofen,IBU)위모형약물,채용공침정법제비료약물여β-CD급β-CDP적포합물,용분말X-사선연사급차열소묘험증포합물적형성,통과자외함량분석학정포합물중적약량.결과:재X-사선연사급차열소묘도보중약물적특정연사봉급흡수봉균소실,설명약물여재체형성료포합물.상동조건하β-CDP적포봉솔고우β-CD.β-CD여β-CDP포합반응적△Ho균위부치(방열반응),Kc균수온도적승고이강저.IBU/β-CDP적포합평형상수대우IBU/β-CD.IBU/β-CDP포합반응적△Ho,△So적절대치균고우IBU/β-CD.결론:통과포합반응열역학함수적분석비교득출,여β-CD상비이β-CDP작위약물재체,포봉솔고,포합평형상수대,포합반응경역진행.