3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-H3-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性
3-(2-불-4-록-5-취대기분기)-7-갑기-H3-필서병[3,4-d][1,2,3]삼진-4(7H)-동화합물적합성급기대원계람원양화매적억제활성
Synthesis and Protoporphyrinogen Oxidase Activity Inhibition of 3-(4-Chloro-2-fluoro-5-substituent-phenyl)-7-methyl-3H-pyrazolo[3,4-d] [1,2,3]triazin-4(7H)-ones
  • 万方数据
    有机化学 유궤화학
    CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
    2009年 6期 909-915 ,共7页

    李华斌%朱有全%宋晓薇%牛子霞%胡方中%刘斌%邹小毛%杨华铮

    리화빈%주유전%송효미%우자하%호방중%류빈%추소모%양화쟁

    3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮%合成%原卟啉原氧化酶%生物活性 3H-吡唑併[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮%閤成%原卟啉原氧化酶%生物活性
    3H-필서병[3,4-d][1,2,3]삼진-4-동%합성%원계람원양화매%생물활성
    为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,经进一步重氮化得到目标化合物,并对化合物3f进行衍生化.所得目标化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明,部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系.
    위료발현신형적원계람원양화매억제제,근거생물합리설계방법,설계병합성료일계렬적결구신영적3H-필서병[3,4-d][1,2,3]삼진-4-동연생물.이용불동취대적5-안기-필서-4-갑선록여취대분알반응제득적5-안기-N-분기-1H-필서-4-갑선알연생물,경진일보중담화득도목표화합물,병대화합물3f진행연생화.소득목표화합물적결구균경1HNMR,IR화원소분석학증.생물활성측정결과표명,부분화합물대원계람원양화매유교고적억제활성,토론료기결구여활성적관계.
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