CAJ | 학술논문

目的探讨0.5%毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂滴眼后眼部的药代动力学特征,评价其相对生物利用度.方法选择健康白兔100 只,随机分为10个实验组和10个对照组,每组5只兔(10只眼).各实验组兔双眼结膜囊内均滴入0.5%毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂50 μl,各对照组兔双眼亦滴入1%毛果芸香碱滴眼液50 μl.分别于给药后5、10、20、30、40、60、90、120、150及180 min抽取房水并对其定量分析.用二氯甲烷提取房水中的药物,采用反相高效液相色谱法(HPLC)测定房水中的药物浓度.药代动力学参数采用3p87药代动力学计算软件计算机拟合求得.结果采用反相HPLC法可以将毛果芸香碱与其它杂质很好分离,最低检测浓度为0.025 μg/ml.毛果芸香碱在房水中的回收率平均为98.2%.实验组和对照组给药后药物房水达峰时间分别为10 min和20 min, 达峰浓度分别为4.46 μg/ml和2.25 μg/ml, 药物消除半衰期分别为31.83 min和22.98 min.实验组药物的房水浓度-时间曲线下面积(AUC0～180)是对照组的1.75倍.实验组房水药物达峰浓度是对照组的1.98倍(P<0.05).结论 0.5%毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂与1%毛果芸香碱滴眼液比较,达峰时间提前,达峰浓度增高,消除半衰期延长,提示其相对生物利用度提高,作用时间延长.
목적탐토0.5%모과예향감투명질산납완석적안제적안후안부적약대동역학특정,평개기상대생물이용도.방법선택건강백토100 지,수궤분위10개실험조화10개대조조,매조5지토(10지안).각실험조토쌍안결막낭내균적입0.5%모과예향감투명질산납완석적안제50 μl,각대조조토쌍안역적입1%모과예향감적안액50 μl.분별우급약후5、10、20、30、40、60、90、120、150급180 min추취방수병대기정량분석.용이록갑완제취방수중적약물,채용반상고효액상색보법(HPLC)측정방수중적약물농도.약대동역학삼수채용3p87약대동역학계산연건계산궤의합구득.결과채용반상HPLC법가이장모과예향감여기타잡질흔호분리,최저검측농도위0.025 μg/ml.모과예향감재방수중적회수솔평균위98.2%.실험조화대조조급약후약물방수체봉시간분별위10 min화20 min, 체봉농도분별위4.46 μg/ml화2.25 μg/ml, 약물소제반쇠기분별위31.83 min화22.98 min.실험조약물적방수농도-시간곡선하면적(AUC0～180)시대조조적1.75배.실험조방수약물체봉농도시대조조적1.98배(P<0.05).결론 0.5%모과예향감투명질산납완석적안제여1%모과예향감적안액비교,체봉시간제전,체봉농도증고,소제반쇠기연장,제시기상대생물이용도제고,작용시간연장.