药学服务与研究
藥學服務與研究
약학복무여연구
PHARMACEUTICAL CARE AND RESEARCH
2011年
2期
138-140
,共3页
沙先谊%陈彦佐%吴娟%方晓玲
沙先誼%陳彥佐%吳娟%方曉玲
사선의%진언좌%오연%방효령
紫杉醇%自微乳化给药系统%超饱和自微乳化给药系统%药代动力学%生物利用度
紫杉醇%自微乳化給藥繫統%超飽和自微乳化給藥繫統%藥代動力學%生物利用度
자삼순%자미유화급약계통%초포화자미유화급약계통%약대동역학%생물이용도
目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究.方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方.18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度、cmax、AUC和tmax,计算相对生物利用度.结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂＝50∶33∶17.油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400.S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素.稀释对制剂的粒径无显著影响.SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8) nm,粒径分布呈高斯分布.SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax＜溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%.结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS.
目的:製備紫杉醇超飽和自微乳化給藥繫統(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),併對其在大鼠體內的藥動學進行研究.方法:採用偽三元相圖的方法,優化紫杉醇自微乳化給藥繫統(SMEDDS)的處方.18隻大鼠隨機分為3組,分彆灌胃給予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,測定紫杉醇的血藥濃度、cmax、AUC和tmax,計算相對生物利用度.結果:確定紫杉醇SMEDDS最優處方為:油相∶錶麵活性劑∶助錶麵活性劑＝50∶33∶17.油相為Lauroglycol FCC∶橄欖油(2∶1),錶麵活性劑為Cremophor EL∶吐溫-80(1∶1),助錶麵活性劑為PEG-400.S-SMEDDS在此處方基礎上添加5%羥丙基甲基纖維素.稀釋對製劑的粒徑無顯著影響.SMEDDS和S-SMEDDS的粒徑分彆為(92.7±47.7)和(93.6±36.8) nm,粒徑分佈呈高斯分佈.SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC顯著高于溶液劑,tmax＜溶液劑,生物利用度分彆為333.9%和719.3%.結論:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收彊于溶液劑和SMEDDS.
목적:제비자삼순초포화자미유화급약계통(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),병대기재대서체내적약동학진행연구.방법:채용위삼원상도적방법,우화자삼순자미유화급약계통(SMEDDS)적처방.18지대서수궤분위3조,분별관위급여10 mg/kg자삼순용액、SMEDDS화S-SMEDDS,측정자삼순적혈약농도、cmax、AUC화tmax,계산상대생물이용도.결과:학정자삼순SMEDDS최우처방위:유상∶표면활성제∶조표면활성제＝50∶33∶17.유상위Lauroglycol FCC∶감람유(2∶1),표면활성제위Cremophor EL∶토온-80(1∶1),조표면활성제위PEG-400.S-SMEDDS재차처방기출상첨가5%간병기갑기섬유소.희석대제제적립경무현저영향.SMEDDS화S-SMEDDS적립경분별위(92.7±47.7)화(93.6±36.8) nm,립경분포정고사분포.SMEDDS화S-SMEDDS적cmax화AUC현저고우용액제,tmax＜용액제,생물이용도분별위333.9%화719.3%.결론:자삼순S-SMEDDS적구복흡수강우용액제화SMEDDS.
