中国临床药理学与治疗学
中國臨床藥理學與治療學
중국림상약이학여치료학
CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2006年
3期
261-265
,共5页
夏绘晶%万玫%戴德哉%吉民%郭峰
夏繪晶%萬玫%戴德哉%吉民%郭峰
하회정%만매%대덕재%길민%곽봉
内皮素受体拮抗剂%内皮素受体%放射受体分析%肺动脉高压%低氧%血流动力学
內皮素受體拮抗劑%內皮素受體%放射受體分析%肺動脈高壓%低氧%血流動力學
내피소수체길항제%내피소수체%방사수체분석%폐동맥고압%저양%혈류동역학
目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用.方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合.对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用.结果:DR(0.1 μmol·L-1)竞争125I-ET1与心肌ET受体的总结合率降为 31.5%±7.7%.抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为 1.93±0.21 和147±20 nmol·L-1 ,比值为76.DR输注后 20 min 明显改善血流动力学.结论:DR是有较高亲和力与选择性的ETAR拮抗剂.急性一次给药对肺动脉高压大鼠血流动力学有明显改善作用.
目的:研究內皮素受體(ETR)拮抗劑達蘆生坦(DR)對大鼠心肌ETR的選擇性,及一次給藥對肺動脈高壓大鼠的治療作用.方法:放射受體結閤方法測定DR對125I-ET與大鼠左室膜ETR競爭結閤.對低氧肺動脈高壓大鼠靜脈註射DR後右室血流動力學的改善作用.結果:DR(0.1 μmol·L-1)競爭125I-ET1與心肌ET受體的總結閤率降為 31.5%±7.7%.抑製125I-ET1與ETAR和ETBR結閤的IC50值為 1.93±0.21 和147±20 nmol·L-1 ,比值為76.DR輸註後 20 min 明顯改善血流動力學.結論:DR是有較高親和力與選擇性的ETAR拮抗劑.急性一次給藥對肺動脈高壓大鼠血流動力學有明顯改善作用.
목적:연구내피소수체(ETR)길항제체호생탄(DR)대대서심기ETR적선택성,급일차급약대폐동맥고압대서적치료작용.방법:방사수체결합방법측정DR대125I-ET여대서좌실막ETR경쟁결합.대저양폐동맥고압대서정맥주사DR후우실혈류동역학적개선작용.결과:DR(0.1 μmol·L-1)경쟁125I-ET1여심기ET수체적총결합솔강위 31.5%±7.7%.억제125I-ET1여ETAR화ETBR결합적IC50치위 1.93±0.21 화147±20 nmol·L-1 ,비치위76.DR수주후 20 min 명현개선혈류동역학.결론:DR시유교고친화력여선택성적ETAR길항제.급성일차급약대폐동맥고압대서혈류동역학유명현개선작용.
