中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2012年
5期
338-342
,共5页
资莹%王霆%郭歆%程泽能
資瑩%王霆%郭歆%程澤能
자형%왕정%곽흠%정택능
莫达非尼%药物动力学%生物等效性%HPLC-UV
莫達非尼%藥物動力學%生物等效性%HPLC-UV
막체비니%약물동역학%생물등효성%HPLC-UV
目的 建立高效液相色谱法测定莫达非尼血药浓度,并使用该方法进行莫达非尼不同剂型间的人体相对生物利用度和生物等效性研究.方法 采用随机、开放、三制剂、三周期、二重3×3拉丁方设计,24名受试者随机分为6组,于不同周期分别服用受试制剂T1(片剂)、受试制剂T2(胶囊)、参比制剂R(分散片)各200 mg.采用HPLC-UV法测定血样中莫达非尼的浓度,计算药物动力学参数并进行生物等效性评价.结果 在0.125～20.0 mg·mL-1莫达非尼浓度与峰面积线性关系良好(r=0.998).受试制剂T1、T2、参比制剂R的主要药动学参数AUC0→24h分别为(73.6±18.0)、(70.9±12.8)、(72.4±16.7) mg·h· L-1；AUC0→∞分别为(81.8±22.6)、(78.8±16.2)、(79.8±20.4)mg·h·L-1；Cmax分别为(4.89±0.68)、(4.76±0.89)、(4.80±0.76)mg· L-1；tmax分别为(1.80±0.70)、(2.00±0.90)、(1.90±0.80)h；t1/2分别为(14.60±3.50)、(15.00±3.40)、(14.00±3.00)h.受试制剂T1的相对生物利用度为(101.8±11.8)％,受试制剂T2的相对生物利用度为(99.6±12.3)％.结论 莫达非尼片剂及胶囊与莫达非尼分散片具有生物等效性.
目的 建立高效液相色譜法測定莫達非尼血藥濃度,併使用該方法進行莫達非尼不同劑型間的人體相對生物利用度和生物等效性研究.方法 採用隨機、開放、三製劑、三週期、二重3×3拉丁方設計,24名受試者隨機分為6組,于不同週期分彆服用受試製劑T1(片劑)、受試製劑T2(膠囊)、參比製劑R(分散片)各200 mg.採用HPLC-UV法測定血樣中莫達非尼的濃度,計算藥物動力學參數併進行生物等效性評價.結果 在0.125～20.0 mg·mL-1莫達非尼濃度與峰麵積線性關繫良好(r=0.998).受試製劑T1、T2、參比製劑R的主要藥動學參數AUC0→24h分彆為(73.6±18.0)、(70.9±12.8)、(72.4±16.7) mg·h· L-1；AUC0→∞分彆為(81.8±22.6)、(78.8±16.2)、(79.8±20.4)mg·h·L-1；Cmax分彆為(4.89±0.68)、(4.76±0.89)、(4.80±0.76)mg· L-1；tmax分彆為(1.80±0.70)、(2.00±0.90)、(1.90±0.80)h；t1/2分彆為(14.60±3.50)、(15.00±3.40)、(14.00±3.00)h.受試製劑T1的相對生物利用度為(101.8±11.8)％,受試製劑T2的相對生物利用度為(99.6±12.3)％.結論 莫達非尼片劑及膠囊與莫達非尼分散片具有生物等效性.
목적 건립고효액상색보법측정막체비니혈약농도,병사용해방법진행막체비니불동제형간적인체상대생물이용도화생물등효성연구.방법 채용수궤、개방、삼제제、삼주기、이중3×3랍정방설계,24명수시자수궤분위6조,우불동주기분별복용수시제제T1(편제)、수시제제T2(효낭)、삼비제제R(분산편)각200 mg.채용HPLC-UV법측정혈양중막체비니적농도,계산약물동역학삼수병진행생물등효성평개.결과 재0.125～20.0 mg·mL-1막체비니농도여봉면적선성관계량호(r=0.998).수시제제T1、T2、삼비제제R적주요약동학삼수AUC0→24h분별위(73.6±18.0)、(70.9±12.8)、(72.4±16.7) mg·h· L-1；AUC0→∞분별위(81.8±22.6)、(78.8±16.2)、(79.8±20.4)mg·h·L-1；Cmax분별위(4.89±0.68)、(4.76±0.89)、(4.80±0.76)mg· L-1；tmax분별위(1.80±0.70)、(2.00±0.90)、(1.90±0.80)h；t1/2분별위(14.60±3.50)、(15.00±3.40)、(14.00±3.00)h.수시제제T1적상대생물이용도위(101.8±11.8)％,수시제제T2적상대생물이용도위(99.6±12.3)％.결론 막체비니편제급효낭여막체비니분산편구유생물등효성.
