中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2006年
14期
1157-1160
,共4页
夏绘晶%戴德哉%吉民%王书奎%杜同信%汤晓贇
夏繪晶%戴德哉%吉民%王書奎%杜同信%湯曉贇
하회정%대덕재%길민%왕서규%두동신%탕효빈
内皮素受体拮抗剂%内皮素%内皮素A受体%内皮素B受体%放射受体分析
內皮素受體拮抗劑%內皮素%內皮素A受體%內皮素B受體%放射受體分析
내피소수체길항제%내피소%내피소A수체%내피소B수체%방사수체분석
目的:研究新化合物Ⅲ21与大鼠心肌内皮素受体(Endothelin receptor,ETR)的亲和力及结合特点.方法:采用放射配体受体结合分析方法,通过125I-ET1与大鼠左心室膜受体结合,观察新化合物Ⅲ21对ETR的亲和力及对ETAR,ETBR两种亚型的选择性,分别求IC50值.结果:Ⅲ21对125I-ET1与ETR的结合有较强的抑制作用,在10-7mol·L-1浓度时,使其结合率降为原来的(43.1±13.7)%.Ⅲ21抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值分别为10.21 nmol·L-1和1.65μmol·L-1,两者比值(ETAR的选择性)为161.76.结论:新化合物Ⅲ21与ETR有较强的亲和力,并且对ETAR具有较高的选择性,可能是一种选择性ETA受体拮抗剂.
目的:研究新化閤物Ⅲ21與大鼠心肌內皮素受體(Endothelin receptor,ETR)的親和力及結閤特點.方法:採用放射配體受體結閤分析方法,通過125I-ET1與大鼠左心室膜受體結閤,觀察新化閤物Ⅲ21對ETR的親和力及對ETAR,ETBR兩種亞型的選擇性,分彆求IC50值.結果:Ⅲ21對125I-ET1與ETR的結閤有較彊的抑製作用,在10-7mol·L-1濃度時,使其結閤率降為原來的(43.1±13.7)%.Ⅲ21抑製125I-ET1與ETAR和ETBR結閤的IC50值分彆為10.21 nmol·L-1和1.65μmol·L-1,兩者比值(ETAR的選擇性)為161.76.結論:新化閤物Ⅲ21與ETR有較彊的親和力,併且對ETAR具有較高的選擇性,可能是一種選擇性ETA受體拮抗劑.
목적:연구신화합물Ⅲ21여대서심기내피소수체(Endothelin receptor,ETR)적친화력급결합특점.방법:채용방사배체수체결합분석방법,통과125I-ET1여대서좌심실막수체결합,관찰신화합물Ⅲ21대ETR적친화력급대ETAR,ETBR량충아형적선택성,분별구IC50치.결과:Ⅲ21대125I-ET1여ETR적결합유교강적억제작용,재10-7mol·L-1농도시,사기결합솔강위원래적(43.1±13.7)%.Ⅲ21억제125I-ET1여ETAR화ETBR결합적IC50치분별위10.21 nmol·L-1화1.65μmol·L-1,량자비치(ETAR적선택성)위161.76.결론:신화합물Ⅲ21여ETR유교강적친화력,병차대ETAR구유교고적선택성,가능시일충선택성ETA수체길항제.
