药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
2期
138-144
,共7页
杨华%蔡于琛%庞冀燕%李永强%曾昭蕾%许遵乐%冼励坚
楊華%蔡于琛%龐冀燕%李永彊%曾昭蕾%許遵樂%冼勵堅
양화%채우침%방기연%리영강%증소뢰%허준악%승려견
抗肿瘤药%木脂素%细胞毒性%细胞周期蛋白质%细胞凋亡
抗腫瘤藥%木脂素%細胞毒性%細胞週期蛋白質%細胞凋亡
항종류약%목지소%세포독성%세포주기단백질%세포조망
研究全新合成的苯并呋喃类木脂素化合物2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-4-甲酰基-5-(2-甲氧基羰基乙基)-7-甲氧基苯并[b]呋喃(ERJT-12)的体外抗肿瘤细胞增殖作用及其分子机制.MTT法测定ERJT-12对人肿瘤细胞的抗增殖活性,流式细胞术检测细胞周期分布的改变及细胞凋亡,琼脂糖凝胶电泳检测DNA梯状条带,比色法测定Caspase-3/7和Caspase-6的活性,Western blotting检测细胞周期蛋白质Cdc25c(cell divide cycle 25c)、CDK1(cyclin dependent kinase 1)和CyclinB1的改变以及凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的变化.结果显示,ERJT-12对包括多药耐药细胞在内的多种人肿瘤细胞呈现出明显的细胞毒作用.ERJT-12可诱导MCF-7细胞出现明显的G2/M期阻滞及细胞凋亡,细胞中Caspase-3/7和Caspase-6的活性显著升高; CyclinB1蛋白表达下调,Cdc25c和CDK1的活性下降,Bcl-2蛋白被磷酸化.ERJT-12具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性,通过抑制细胞周期相关蛋白活性诱导细胞周期阻滞从而触发凋亡,可能成为新的抗肿瘤药物.
研究全新閤成的苯併呋喃類木脂素化閤物2-(3-甲氧基-4-羥基苯基)-4-甲酰基-5-(2-甲氧基羰基乙基)-7-甲氧基苯併[b]呋喃(ERJT-12)的體外抗腫瘤細胞增殖作用及其分子機製.MTT法測定ERJT-12對人腫瘤細胞的抗增殖活性,流式細胞術檢測細胞週期分佈的改變及細胞凋亡,瓊脂糖凝膠電泳檢測DNA梯狀條帶,比色法測定Caspase-3/7和Caspase-6的活性,Western blotting檢測細胞週期蛋白質Cdc25c(cell divide cycle 25c)、CDK1(cyclin dependent kinase 1)和CyclinB1的改變以及凋亡相關蛋白Bax和Bcl-2的變化.結果顯示,ERJT-12對包括多藥耐藥細胞在內的多種人腫瘤細胞呈現齣明顯的細胞毒作用.ERJT-12可誘導MCF-7細胞齣現明顯的G2/M期阻滯及細胞凋亡,細胞中Caspase-3/7和Caspase-6的活性顯著升高; CyclinB1蛋白錶達下調,Cdc25c和CDK1的活性下降,Bcl-2蛋白被燐痠化.ERJT-12具有顯著的抗腫瘤細胞增殖活性,通過抑製細胞週期相關蛋白活性誘導細胞週期阻滯從而觸髮凋亡,可能成為新的抗腫瘤藥物.
연구전신합성적분병부남류목지소화합물2-(3-갑양기-4-간기분기)-4-갑선기-5-(2-갑양기탄기을기)-7-갑양기분병[b]부남(ERJT-12)적체외항종류세포증식작용급기분자궤제.MTT법측정ERJT-12대인종류세포적항증식활성,류식세포술검측세포주기분포적개변급세포조망,경지당응효전영검측DNA제상조대,비색법측정Caspase-3/7화Caspase-6적활성,Western blotting검측세포주기단백질Cdc25c(cell divide cycle 25c)、CDK1(cyclin dependent kinase 1)화CyclinB1적개변이급조망상관단백Bax화Bcl-2적변화.결과현시,ERJT-12대포괄다약내약세포재내적다충인종류세포정현출명현적세포독작용.ERJT-12가유도MCF-7세포출현명현적G2/M기조체급세포조망,세포중Caspase-3/7화Caspase-6적활성현저승고; CyclinB1단백표체하조,Cdc25c화CDK1적활성하강,Bcl-2단백피린산화.ERJT-12구유현저적항종류세포증식활성,통과억제세포주기상관단백활성유도세포주기조체종이촉발조망,가능성위신적항종류약물.