中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2011年
1期
6-8
,共3页
刘东%徐艳娇%任秀华%向道春%张程亮
劉東%徐豔嬌%任秀華%嚮道春%張程亮
류동%서염교%임수화%향도춘%장정량
羧酸酯酶1%普鲁卡因胺%咪达普利%代谢
羧痠酯酶1%普魯卡因胺%咪達普利%代謝
최산지매1%보로잡인알%미체보리%대사
目的:研究普鲁卡因胺经羧酸酯酶1(CES1)影响咪达普利代谢的作用.方法:进行体外大鼠肝微粒体酶孵育实验,通过测定CES1特异性底物咪达普利的代谢产物咪达普利拉的含量,来研究普鲁卡因胺对CES1活性的影响;将12只SD大鼠随机分为两组,分别给予生理盐水和普鲁卡因胺(50 mg·kg-1),连续4 d,随后灌胃给予咪达普利(10 mg·kg-1),于给药后不同时间点采集血样,采用LC-MS/MS法测定血浆中咪达普利拉的含量,计算药动学参数,来研究普鲁卡因胺对咪迭普利在大鼠体内代谢的影响.结果:在体外研究中,普鲁卡因胺时CES1的调节呈现剂量依赖型抑制特征.体内研究发现,普鲁卡因胺显著降低咪达普利拉AUC0-24 h,AUC0-∞,和Cmax.结论:普鲁卡因胺显著抑制CES1的活性,从而抑制咪达普利拉的形成,对酯类前药代谢的研究有一定的意义.
目的:研究普魯卡因胺經羧痠酯酶1(CES1)影響咪達普利代謝的作用.方法:進行體外大鼠肝微粒體酶孵育實驗,通過測定CES1特異性底物咪達普利的代謝產物咪達普利拉的含量,來研究普魯卡因胺對CES1活性的影響;將12隻SD大鼠隨機分為兩組,分彆給予生理鹽水和普魯卡因胺(50 mg·kg-1),連續4 d,隨後灌胃給予咪達普利(10 mg·kg-1),于給藥後不同時間點採集血樣,採用LC-MS/MS法測定血漿中咪達普利拉的含量,計算藥動學參數,來研究普魯卡因胺對咪迭普利在大鼠體內代謝的影響.結果:在體外研究中,普魯卡因胺時CES1的調節呈現劑量依賴型抑製特徵.體內研究髮現,普魯卡因胺顯著降低咪達普利拉AUC0-24 h,AUC0-∞,和Cmax.結論:普魯卡因胺顯著抑製CES1的活性,從而抑製咪達普利拉的形成,對酯類前藥代謝的研究有一定的意義.
목적:연구보로잡인알경최산지매1(CES1)영향미체보리대사적작용.방법:진행체외대서간미립체매부육실험,통과측정CES1특이성저물미체보리적대사산물미체보리랍적함량,래연구보로잡인알대CES1활성적영향;장12지SD대서수궤분위량조,분별급여생리염수화보로잡인알(50 mg·kg-1),련속4 d,수후관위급여미체보리(10 mg·kg-1),우급약후불동시간점채집혈양,채용LC-MS/MS법측정혈장중미체보리랍적함량,계산약동학삼수,래연구보로잡인알대미질보리재대서체내대사적영향.결과:재체외연구중,보로잡인알시CES1적조절정현제량의뢰형억제특정.체내연구발현,보로잡인알현저강저미체보리랍AUC0-24 h,AUC0-∞,화Cmax.결론:보로잡인알현저억제CES1적활성,종이억제미체보리랍적형성,대지류전약대사적연구유일정적의의.
