同位素
同位素
동위소
ISOTOPES
2011年
z1期
112-115
,共4页
史卫国%陈家骏%樊士勇%何新华%陈兰福%龚雄麒%仲伯华
史衛國%陳傢駿%樊士勇%何新華%陳蘭福%龔雄麒%仲伯華
사위국%진가준%번사용%하신화%진란복%공웅기%중백화
氘标记%盐酸苯环壬酯%药物合成
氘標記%鹽痠苯環壬酯%藥物閤成
도표기%염산분배임지%약물합성
为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究.以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D5-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定位标记的盐酸氘代苯环壬酯.该合成路线简捷,同位素原料易得,引入标记原子的步骤短,反应条件较易控制,氘丰度达99％,经质谱、核磁确证结构与盐酸苯环壬脂一致.
為瞭開展鹽痠苯環壬酯及其光學異構體藥代動力學研究,確定代謝途徑,進行代謝差異比較,對鹽痠苯環壬酯進行瞭穩定同位素氘標記閤成研究.以五氘溴苯為原料,先由格氏反應生成D代中間體α-環戊基-α-D5-苯基羥乙痠乙酯,再經三步反應得到定位標記的鹽痠氘代苯環壬酯.該閤成路線簡捷,同位素原料易得,引入標記原子的步驟短,反應條件較易控製,氘豐度達99％,經質譜、覈磁確證結構與鹽痠苯環壬脂一緻.
위료개전염산분배임지급기광학이구체약대동역학연구,학정대사도경,진행대사차이비교,대염산분배임지진행료은정동위소도표기합성연구.이오도추분위원료,선유격씨반응생성D대중간체α-배무기-α-D5-분기간을산을지,재경삼보반응득도정위표기적염산도대분배임지.해합성로선간첩,동위소원료역득,인입표기원자적보취단,반응조건교역공제,도봉도체99％,경질보、핵자학증결구여염산분배임지일치.
