中国临床药学杂志
中國臨床藥學雜誌
중국림상약학잡지
CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACY
2007年
5期
267-271
,共5页
吴育晶%程能能%胡卓汉%陈斌艳%王永铭
吳育晶%程能能%鬍卓漢%陳斌豔%王永銘
오육정%정능능%호탁한%진빈염%왕영명
五味子%木脂素%CYP3A%肝微粒体%肝细胞%大鼠%人
五味子%木脂素%CYP3A%肝微粒體%肝細胞%大鼠%人
오미자%목지소%CYP3A%간미립체%간세포%대서%인
目的 研究五味子和五味子科8种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性的影响.方法 在体外大鼠及健康人肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的五味子或木脂素成分,甲醇终止反应,用高效液相色谱仪检测睾酮的羟化代谢产物6β羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶活性.人原代肝细胞和五味子水提物共同培养3 d后同法测定CYP3A酶活性的变化.结果大鼠肝微粒体孵育体系中,五味子水提物和醇提物对CYP3A1/2酶活性有浓度依赖性抑制作用,IC50分别为487.8和175.7mg·L-1,五味子酯甲、南五味子素、异南五味子素、内南五味子素和angeloyl binankadsurina A的IC50分别为3.77、6.18、20.67、16.43和23.07 μmol·L-1;人肝微粒体孵育体系中,五味子水提物抑制CYP3A4酶活性的IC50为317.3 mg·L-1,8种木脂素成分对酶活性的抑制作用与大鼠微粒体结果相似;人原代肝细胞培养中,五味子水提物(1 500 mg·L-1)浓度可以抑制50%以上的CYP3A4酶活性.结论 体外给药五味子和五种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性有浓度依赖性抑制作用.
目的 研究五味子和五味子科8種木脂素成分對大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性的影響.方法 在體外大鼠及健康人肝微粒體孵育體繫中加入底物睪酮和不同濃度的五味子或木脂素成分,甲醇終止反應,用高效液相色譜儀檢測睪酮的羥化代謝產物6β羥基睪酮的生成量反映CYP3A酶活性.人原代肝細胞和五味子水提物共同培養3 d後同法測定CYP3A酶活性的變化.結果大鼠肝微粒體孵育體繫中,五味子水提物和醇提物對CYP3A1/2酶活性有濃度依賴性抑製作用,IC50分彆為487.8和175.7mg·L-1,五味子酯甲、南五味子素、異南五味子素、內南五味子素和angeloyl binankadsurina A的IC50分彆為3.77、6.18、20.67、16.43和23.07 μmol·L-1;人肝微粒體孵育體繫中,五味子水提物抑製CYP3A4酶活性的IC50為317.3 mg·L-1,8種木脂素成分對酶活性的抑製作用與大鼠微粒體結果相似;人原代肝細胞培養中,五味子水提物(1 500 mg·L-1)濃度可以抑製50%以上的CYP3A4酶活性.結論 體外給藥五味子和五種木脂素成分對大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性有濃度依賴性抑製作用.
목적 연구오미자화오미자과8충목지소성분대대서간CYP3A1/2활성화인간CYP3A4활성적영향.방법 재체외대서급건강인간미립체부육체계중가입저물고동화불동농도적오미자혹목지소성분,갑순종지반응,용고효액상색보의검측고동적간화대사산물6β간기고동적생성량반영CYP3A매활성.인원대간세포화오미자수제물공동배양3 d후동법측정CYP3A매활성적변화.결과대서간미립체부육체계중,오미자수제물화순제물대CYP3A1/2매활성유농도의뢰성억제작용,IC50분별위487.8화175.7mg·L-1,오미자지갑、남오미자소、이남오미자소、내남오미자소화angeloyl binankadsurina A적IC50분별위3.77、6.18、20.67、16.43화23.07 μmol·L-1;인간미립체부육체계중,오미자수제물억제CYP3A4매활성적IC50위317.3 mg·L-1,8충목지소성분대매활성적억제작용여대서미립체결과상사;인원대간세포배양중,오미자수제물(1 500 mg·L-1)농도가이억제50%이상적CYP3A4매활성.결론 체외급약오미자화오충목지소성분대대서간CYP3A1/2활성화인간CYP3A4활성유농도의뢰성억제작용.
