CAJ | 학술논문

基于卟啉类仿生分子有亲多种肿瘤性和辐射增敏性,本文作者以亚锡还原法研究了无载体188Re标记中位-四(4-磺酸苯基)卟啉(TPPS4)制备条件对188Re-TPPS4合成的影响,以荷肝癌及黑色素瘤裸鼠为模型探索了188Re-TPPS4在健康鼠及裸瘤鼠体内靶向行为.结果表明,以Sn(II)-Tart为还原剂,在pH为1~5,沸水浴氮气氛中反应30min,可获得产率大于95%的188Re-TPPS4,其放射性比活度可达11.2 GBq (mol.TPPS4)-1; Vc可增强产物在靶器官肝的摄取以及提高188Re-TPPS4的体内稳定性,有助于防止其标记物氧化分解为ReO4-,188Re-TPPS4在瘤裸鼠体内行为实验表明肝癌或黑色素瘤对其有较高摄取,注射后8h时瘤摄取(%ID.g-1)分别为5.7和4.4,且非瘤靶组织摄取相对较低,这提示188Re-卟啉配合物可望作为潜在肿瘤治疗剂.
기우계람류방생분자유친다충종류성화복사증민성,본문작자이아석환원법연구료무재체188Re표기중위-사(4-광산분기)계람(TPPS4)제비조건대188Re-TPPS4합성적영향,이하간암급흑색소류라서위모형탐색료188Re-TPPS4재건강서급라류서체내파향행위.결과표명,이Sn(II)-Tart위환원제,재pH위1~5,비수욕담기분중반응30min,가획득산솔대우95%적188Re-TPPS4,기방사성비활도가체11.2 GBq (mol.TPPS4)-1; Vc가증강산물재파기관간적섭취이급제고188Re-TPPS4적체내은정성,유조우방지기표기물양화분해위ReO4-,188Re-TPPS4재류라서체내행위실험표명간암혹흑색소류대기유교고섭취,주사후8h시류섭취(%ID.g-1)분별위5.7화4.4,차비류파조직섭취상대교저,저제시188Re-계람배합물가망작위잠재종류치료제.