药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
3期
268-271
,共4页
张玉杰%张强%侯俊玲%王筱亮%陈明霞
張玉傑%張彊%侯俊玲%王篠亮%陳明霞
장옥걸%장강%후준령%왕소량%진명하
重组水蛭素-2%鼻腔喷雾剂%药代动力学%抗凝作用
重組水蛭素-2%鼻腔噴霧劑%藥代動力學%抗凝作用
중조수질소-2%비강분무제%약대동역학%항응작용
目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用.方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度,并计算其药代动力学参数;考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIG)家兔凝血时间的影响.结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后,rHV2的体内过程符合一室模型,其相对生物利用度为28.53%;rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显延长,使DIC模型家兔的APTT凝血时间明显缩短,接近正常值.结论药代动力学和药效学结果证明,rHV2鼻腔喷雾剂有望成为rHV2鼻腔给药的有效制剂.
目的研究重組水蛭素-2(rHV2)噴霧劑鼻腔給藥後在大鼠體內的藥代動力學過程及其抗凝血作用.方法採用呈色肽法測定大鼠鼻腔給予rHV2噴霧劑後血漿中rHV2的濃度,併計算其藥代動力學參數;攷察rHV2鼻腔噴霧劑對正常大鼠和瀰散性血管內凝血模型(DIG)傢兔凝血時間的影響.結果rHV2噴霧劑鼻腔給藥後,rHV2的體內過程符閤一室模型,其相對生物利用度為28.53%;rHV2鼻腔噴霧劑可使正常大鼠活化的部分凝血活酶時間(APTT)和凝血酶時間(TT)明顯延長,使DIC模型傢兔的APTT凝血時間明顯縮短,接近正常值.結論藥代動力學和藥效學結果證明,rHV2鼻腔噴霧劑有望成為rHV2鼻腔給藥的有效製劑.
목적연구중조수질소-2(rHV2)분무제비강급약후재대서체내적약대동역학과정급기항응혈작용.방법채용정색태법측정대서비강급여rHV2분무제후혈장중rHV2적농도,병계산기약대동역학삼수;고찰rHV2비강분무제대정상대서화미산성혈관내응혈모형(DIG)가토응혈시간적영향.결과rHV2분무제비강급약후,rHV2적체내과정부합일실모형,기상대생물이용도위28.53%;rHV2비강분무제가사정상대서활화적부분응혈활매시간(APTT)화응혈매시간(TT)명현연장,사DIC모형가토적APTT응혈시간명현축단,접근정상치.결론약대동역학화약효학결과증명,rHV2비강분무제유망성위rHV2비강급약적유효제제.