同位素
同位素
동위소
ISOTOPES
2006年
1期
12-16,39
,共6页
张春丽%赵云岭%王荣福%付占立%郭凤琴%孙彭利%邸丽娟%齐传民
張春麗%趙雲嶺%王榮福%付佔立%郭鳳琴%孫彭利%邸麗娟%齊傳民
장춘려%조운령%왕영복%부점립%곽봉금%손팽리%저려연%제전민
99Tcm%多肽%肿瘤%生物分布%药代动力学
99Tcm%多肽%腫瘤%生物分佈%藥代動力學
99Tcm%다태%종류%생물분포%약대동역학
合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽 Glu-MAVGG和Gal-MAVGG), 对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数 Pow ,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布.结果显示,化学合成得到的糖肽经IR、NMR与MS验证与所设计的结构一致.99Tcm的标记率和放化纯度均大于90%.99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的 lgPow分别为-1.974、-2.128和-1.378,其 T1/2α分别为24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分别为221.5、158.4和198.4 min.注射后3 h 99Tcm-Glu-MAVGG、 99Tcm-Gal-MAVGG和 99Tcm-MAVGG在肿瘤中的摄取率分别为1.46、1.55与 0.67,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为3.74、7.38与3.53.以上结果表明,经糖基修饰后,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,肿瘤摄取率增高.三种标记物中,99Tcm-Gal-MAVGG 具有较大的血液清除率、较高的肿瘤摄取率与T/NT,提示其有可能作为肿瘤显像剂.
閤成瞭N-巰基乙酰基-VGG(MAVGG)及經葡萄糖和半乳糖偶聯的MAVGG(糖肽 Glu-MAVGG和Gal-MAVGG), 對其進行瞭99Tcm標記,測定瞭標記物在正辛醇與水中的分配繫數 Pow ,併觀察瞭3種標記物在荷S180小鼠體內的分佈.結果顯示,化學閤成得到的糖肽經IR、NMR與MS驗證與所設計的結構一緻.99Tcm的標記率和放化純度均大于90%.99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的 lgPow分彆為-1.974、-2.128和-1.378,其 T1/2α分彆為24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分彆為221.5、158.4和198.4 min.註射後3 h 99Tcm-Glu-MAVGG、 99Tcm-Gal-MAVGG和 99Tcm-MAVGG在腫瘤中的攝取率分彆為1.46、1.55與 0.67,腫瘤與肌肉的放射性攝取比(T/NT)分彆為3.74、7.38與3.53.以上結果錶明,經糖基脩飾後,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,腫瘤攝取率增高.三種標記物中,99Tcm-Gal-MAVGG 具有較大的血液清除率、較高的腫瘤攝取率與T/NT,提示其有可能作為腫瘤顯像劑.
합성료N-구기을선기-VGG(MAVGG)급경포도당화반유당우련적MAVGG(당태 Glu-MAVGG화Gal-MAVGG), 대기진행료99Tcm표기,측정료표기물재정신순여수중적분배계수 Pow ,병관찰료3충표기물재하S180소서체내적분포.결과현시,화학합성득도적당태경IR、NMR여MS험증여소설계적결구일치.99Tcm적표기솔화방화순도균대우90%.99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG화99Tcm-MAVGG적 lgPow분별위-1.974、-2.128화-1.378,기 T1/2α분별위24.3、37.1화46.3 min,T1/2β분별위221.5、158.4화198.4 min.주사후3 h 99Tcm-Glu-MAVGG、 99Tcm-Gal-MAVGG화 99Tcm-MAVGG재종류중적섭취솔분별위1.46、1.55여 0.67,종류여기육적방사성섭취비(T/NT)분별위3.74、7.38여3.53.이상결과표명,경당기수식후,다태적지용성강저,혈액청제속솔증대,종류섭취솔증고.삼충표기물중,99Tcm-Gal-MAVGG 구유교대적혈액청제솔、교고적종류섭취솔여T/NT,제시기유가능작위종류현상제.
