药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2003年
3期
231-235
,共5页
王向涛%李沙%张小滨%侯新朴
王嚮濤%李沙%張小濱%侯新樸
왕향도%리사%장소빈%후신박
血栓靶向%RGDS%尿激酶%脂质体%颈总动脉血栓模型
血栓靶嚮%RGDS%尿激酶%脂質體%頸總動脈血栓模型
혈전파향%RGDS%뇨격매%지질체%경총동맥혈전모형
目的制备血栓靶向的尿激酶脂质体,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况.方法通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H-Arg-Gly-Asp-Ser-OH (RGDS),并将其与monocarboxyl poly (ethylene glycol) 3 500 distearoyl phosphatidylethalnolamine (DSPE-PEG3 500-COOH)偶联后插入到脂质体双层膜中得到血栓靶向尿激酶脂质体;通过制备方法的改进,以氢化豆磷脂在室温下制备尿激酶脂质体;在大鼠颈总动脉血栓模型上,考察了血栓靶向脂质体的体内溶栓效果. 结果所得的尿激酶脂质体包封率高、粒径小,稳定性好;与空白对照组的栓重相比,在相同剂量(60 kU*kg-1,小剂量)下,游离尿激酶组几乎无任何改变,尿激酶脂质体组血栓重量稍有减轻但无显著性差异,血栓靶向尿激酶脂质体组血栓重量明显减轻(P<0.001);干重时的情况略有不同.与同剂量的普通脂质体相比,血栓靶向尿激酶脂质体溶栓效果显著改善(湿重时P<0.01,干重时P<0.05),表现出明显的靶向溶栓能力. 结论所制备的血栓靶向尿激酶脂质体具有靶向溶栓的效果.
目的製備血栓靶嚮的尿激酶脂質體,併在大鼠頸總動脈血栓模型上攷察其溶栓情況.方法通過液相閤成法閤成齣靶嚮于血栓的特異性配體H-Arg-Gly-Asp-Ser-OH (RGDS),併將其與monocarboxyl poly (ethylene glycol) 3 500 distearoyl phosphatidylethalnolamine (DSPE-PEG3 500-COOH)偶聯後插入到脂質體雙層膜中得到血栓靶嚮尿激酶脂質體;通過製備方法的改進,以氫化豆燐脂在室溫下製備尿激酶脂質體;在大鼠頸總動脈血栓模型上,攷察瞭血栓靶嚮脂質體的體內溶栓效果. 結果所得的尿激酶脂質體包封率高、粒徑小,穩定性好;與空白對照組的栓重相比,在相同劑量(60 kU*kg-1,小劑量)下,遊離尿激酶組幾乎無任何改變,尿激酶脂質體組血栓重量稍有減輕但無顯著性差異,血栓靶嚮尿激酶脂質體組血栓重量明顯減輕(P<0.001);榦重時的情況略有不同.與同劑量的普通脂質體相比,血栓靶嚮尿激酶脂質體溶栓效果顯著改善(濕重時P<0.01,榦重時P<0.05),錶現齣明顯的靶嚮溶栓能力. 結論所製備的血栓靶嚮尿激酶脂質體具有靶嚮溶栓的效果.
목적제비혈전파향적뇨격매지질체,병재대서경총동맥혈전모형상고찰기용전정황.방법통과액상합성법합성출파향우혈전적특이성배체H-Arg-Gly-Asp-Ser-OH (RGDS),병장기여monocarboxyl poly (ethylene glycol) 3 500 distearoyl phosphatidylethalnolamine (DSPE-PEG3 500-COOH)우련후삽입도지질체쌍층막중득도혈전파향뇨격매지질체;통과제비방법적개진,이경화두린지재실온하제비뇨격매지질체;재대서경총동맥혈전모형상,고찰료혈전파향지질체적체내용전효과. 결과소득적뇨격매지질체포봉솔고、립경소,은정성호;여공백대조조적전중상비,재상동제량(60 kU*kg-1,소제량)하,유리뇨격매조궤호무임하개변,뇨격매지질체조혈전중량초유감경단무현저성차이,혈전파향뇨격매지질체조혈전중량명현감경(P<0.001);간중시적정황략유불동.여동제량적보통지질체상비,혈전파향뇨격매지질체용전효과현저개선(습중시P<0.01,간중시P<0.05),표현출명현적파향용전능력. 결론소제비적혈전파향뇨격매지질체구유파향용전적효과.