生物工程学报
生物工程學報
생물공정학보
CHINESE JOURNAL OF BIOTECHNOLOGY
2004年
4期
627-632
,共6页
SELEX%Aptamer%细胞因子%血管内皮生长因子%寡聚核苷酸
SELEX%Aptamer%細胞因子%血管內皮生長因子%寡聚覈苷痠
SELEX%Aptamer%세포인자%혈관내피생장인자%과취핵감산
寡聚核苷酸适配子(Aptamer)是用指数富集式配基系统进化方法(SELEX )筛选出的寡聚核苷酸,它能与靶分子特异性结合,具有识别和抑制靶物质生物学活性的作用.将体外筛选到的寡聚核苷酸适配子作为在动物或人体内应用的药剂,还需要进行化学修饰来提高它的生物利用度和在血浆中的稳定性.2-氟、2′-烷氧基或2′-氨基修饰可以提高适配子的稳定性,使适配子的体外半衰期延长;5′端交联一个高分子量的PEG分子或脂质体分子,可以使它的血浆清除率由1小时提高到几小时至1天.修饰后仍保持生物学活性的适配子可用于治疗相应靶细胞因子引起的疾病.目前,国内外已经筛选到了十几种细胞因子的适配子,其中血管内皮生长因子已经用于临床疾病的治疗.除了用于临床治疗外,适配子还可以用于细胞因子的诊断,凡是涉及抗体的诊断领域,几乎都可以用寡聚核苷酸适配子代替.应用大规模机械化筛选技术,可以在短期内筛选到大量的高特异性、高亲和力适配子,这将有力推动临床诊断和治疗的发展.
寡聚覈苷痠適配子(Aptamer)是用指數富集式配基繫統進化方法(SELEX )篩選齣的寡聚覈苷痠,它能與靶分子特異性結閤,具有識彆和抑製靶物質生物學活性的作用.將體外篩選到的寡聚覈苷痠適配子作為在動物或人體內應用的藥劑,還需要進行化學脩飾來提高它的生物利用度和在血漿中的穩定性.2-氟、2′-烷氧基或2′-氨基脩飾可以提高適配子的穩定性,使適配子的體外半衰期延長;5′耑交聯一箇高分子量的PEG分子或脂質體分子,可以使它的血漿清除率由1小時提高到幾小時至1天.脩飾後仍保持生物學活性的適配子可用于治療相應靶細胞因子引起的疾病.目前,國內外已經篩選到瞭十幾種細胞因子的適配子,其中血管內皮生長因子已經用于臨床疾病的治療.除瞭用于臨床治療外,適配子還可以用于細胞因子的診斷,凡是涉及抗體的診斷領域,幾乎都可以用寡聚覈苷痠適配子代替.應用大規模機械化篩選技術,可以在短期內篩選到大量的高特異性、高親和力適配子,這將有力推動臨床診斷和治療的髮展.
과취핵감산괄배자(Aptamer)시용지수부집식배기계통진화방법(SELEX )사선출적과취핵감산,타능여파분자특이성결합,구유식별화억제파물질생물학활성적작용.장체외사선도적과취핵감산괄배자작위재동물혹인체내응용적약제,환수요진행화학수식래제고타적생물이용도화재혈장중적은정성.2-불、2′-완양기혹2′-안기수식가이제고괄배자적은정성,사괄배자적체외반쇠기연장;5′단교련일개고분자량적PEG분자혹지질체분자,가이사타적혈장청제솔유1소시제고도궤소시지1천.수식후잉보지생물학활성적괄배자가용우치료상응파세포인자인기적질병.목전,국내외이경사선도료십궤충세포인자적괄배자,기중혈관내피생장인자이경용우림상질병적치료.제료용우림상치료외,괄배자환가이용우세포인자적진단,범시섭급항체적진단영역,궤호도가이용과취핵감산괄배자대체.응용대규모궤계화사선기술,가이재단기내사선도대량적고특이성、고친화력괄배자,저장유력추동림상진단화치료적발전.