药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2005年
11期
1046-1050
,共5页
张奇%项光亚%龙娜%林佳亮%曾凡波
張奇%項光亞%龍娜%林佳亮%曾凡波
장기%항광아%룡나%림가량%증범파
叶酸靶向%青霉素酰化酶G%阿霉素%抗肿瘤活性
葉痠靶嚮%青黴素酰化酶G%阿黴素%抗腫瘤活性
협산파향%청매소선화매G%아매소%항종류활성
目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性.方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性.结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的ICso分别为0.72和0.75 μmol·L-1,均低于阿霉素.结论叶酸-PGA的特异性靶向作用提高了阿霉素对HeLa和SKOV3细胞的敏感性.
目的攷察葉痠靶嚮的青黴素酰化酶G(PGA)聯閤前藥N-苯乙酰化阿黴素(DOXP)對葉痠受體暘性腫瘤細胞的活性.方法通過雙功能偶聯劑EDC將葉痠與PGA偶聯,熒光顯微鏡觀察HeLa和SKOV3細胞對葉痠-PGA的攝取,MTT法檢測DOXP聯閤葉痠-PGA對HeLa和SKOV3細胞的毒性.結果葉痠-PGA能被HeLa和SKOV3細胞選擇性攝取;DOXP在葉痠-PGA的作用下對HeLa和SKOV3細胞的ICso分彆為0.72和0.75 μmol·L-1,均低于阿黴素.結論葉痠-PGA的特異性靶嚮作用提高瞭阿黴素對HeLa和SKOV3細胞的敏感性.
목적고찰협산파향적청매소선화매G(PGA)연합전약N-분을선화아매소(DOXP)대협산수체양성종류세포적활성.방법통과쌍공능우련제EDC장협산여PGA우련,형광현미경관찰HeLa화SKOV3세포대협산-PGA적섭취,MTT법검측DOXP연합협산-PGA대HeLa화SKOV3세포적독성.결과협산-PGA능피HeLa화SKOV3세포선택성섭취;DOXP재협산-PGA적작용하대HeLa화SKOV3세포적ICso분별위0.72화0.75 μmol·L-1,균저우아매소.결론협산-PGA적특이성파향작용제고료아매소대HeLa화SKOV3세포적민감성.
