中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
2期
82-84
,共3页
药物化学%化合物制备%化学合成%艾他培南%碳青霉烯
藥物化學%化閤物製備%化學閤成%艾他培南%碳青黴烯
약물화학%화합물제비%화학합성%애타배남%탄청매희
目的改进艾他培南关键中间体(2S,4S)-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的合成工艺.方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护;羟基甲磺酰化和乙酰硫化;脱去羧基保护基;与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得目标物.结果与结论反-4-羟基-L-脯氨酸经6步反应制得目标物,总收率为49.4%,各步反应不需繁琐的柱色谱分离,操作简便,适合工业生产.
目的改進艾他培南關鍵中間體(2S,4S)-4-乙酰硫-1-對硝基芐氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的閤成工藝.方法以反-4-羥基-L-脯氨痠為原料經氨基、羧基保護;羥基甲磺酰化和乙酰硫化;脫去羧基保護基;與3-氨基苯甲痠烯丙酯縮閤得目標物.結果與結論反-4-羥基-L-脯氨痠經6步反應製得目標物,總收率為49.4%,各步反應不需繁瑣的柱色譜分離,操作簡便,適閤工業生產.
목적개진애타배남관건중간체(2S,4S)-4-을선류-1-대초기변양탄기-2-(3-희병양탄기분안갑선기)필각완적합성공예.방법이반-4-간기-L-포안산위원료경안기、최기보호;간기갑광선화화을선류화;탈거최기보호기;여3-안기분갑산희병지축합득목표물.결과여결론반-4-간기-L-포안산경6보반응제득목표물,총수솔위49.4%,각보반응불수번쇄적주색보분리,조작간편,괄합공업생산.
