应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2008年
2期
152-156
,共5页
薛思佳%申杰峰%王庆东%蔡志娟
薛思佳%申傑峰%王慶東%蔡誌娟
설사가%신걸봉%왕경동%채지연
合成%α-L-氨基酸乙酯%K562细胞%噻吩磺酰胺
閤成%α-L-氨基痠乙酯%K562細胞%噻吩磺酰胺
합성%α-L-안기산을지%K562세포%새분광선알
将2-噻吩磺酰基引入α-L-氨基酸乙酯中,设计合成了9种未见文献报道的新化合物N-2-噻吩磺酰基-α-L-氨基酸乙酯和N-2-噻吩磺酰基甘氨酸乙酯. 结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术得以确证. 对化合物3a的单晶进行了X射线晶体结构测定,结果表明,其属于单斜晶系,Cc空间群,晶胞参数a=1.453 8(2) nm,b=0.569 02(9) nm,c=1.433 7(2) nm,Z=4,V=1.097 8(3) nm3,Dc=1.508 mg/m3,α=90.00°,β=112.245(2)°,γ=90.00°,F(000)=520,R=0.085 8,wR=0.226 5. 经MTT法多次平行实验观测,结果发现,部分目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用:在质量浓度为1.0×10-8 g/mL时,化合物3f、3g、3i对白血病K562肿瘤细胞的增殖有较好的抑制作用,抑制率分别为40.22%、33.47%和31.86%,化合物3a～3i对白血病K562肿瘤细胞的增殖的半数抑制质量浓度(IC50,1×10-6 g/mL)依次为:35.65、13.87、9.23、4.9、9.24、8.16、7.84、7.73、7.73、6.57. 实验中还发现,部分化合物能够诱导肿瘤细胞自然凋亡. 通过与5-氟尿嘧啶(5-FU) 阳性对照结果表明,该类化合物具有很好的研究开发潜力和价值.
將2-噻吩磺酰基引入α-L-氨基痠乙酯中,設計閤成瞭9種未見文獻報道的新化閤物N-2-噻吩磺酰基-α-L-氨基痠乙酯和N-2-噻吩磺酰基甘氨痠乙酯. 結構經IR、1H NMR、MS和元素分析測試技術得以確證. 對化閤物3a的單晶進行瞭X射線晶體結構測定,結果錶明,其屬于單斜晶繫,Cc空間群,晶胞參數a=1.453 8(2) nm,b=0.569 02(9) nm,c=1.433 7(2) nm,Z=4,V=1.097 8(3) nm3,Dc=1.508 mg/m3,α=90.00°,β=112.245(2)°,γ=90.00°,F(000)=520,R=0.085 8,wR=0.226 5. 經MTT法多次平行實驗觀測,結果髮現,部分目標化閤物對白血病K562細胞的增殖有明顯的抑製作用:在質量濃度為1.0×10-8 g/mL時,化閤物3f、3g、3i對白血病K562腫瘤細胞的增殖有較好的抑製作用,抑製率分彆為40.22%、33.47%和31.86%,化閤物3a～3i對白血病K562腫瘤細胞的增殖的半數抑製質量濃度(IC50,1×10-6 g/mL)依次為:35.65、13.87、9.23、4.9、9.24、8.16、7.84、7.73、7.73、6.57. 實驗中還髮現,部分化閤物能夠誘導腫瘤細胞自然凋亡. 通過與5-氟尿嘧啶(5-FU) 暘性對照結果錶明,該類化閤物具有很好的研究開髮潛力和價值.
장2-새분광선기인입α-L-안기산을지중,설계합성료9충미견문헌보도적신화합물N-2-새분광선기-α-L-안기산을지화N-2-새분광선기감안산을지. 결구경IR、1H NMR、MS화원소분석측시기술득이학증. 대화합물3a적단정진행료X사선정체결구측정,결과표명,기속우단사정계,Cc공간군,정포삼수a=1.453 8(2) nm,b=0.569 02(9) nm,c=1.433 7(2) nm,Z=4,V=1.097 8(3) nm3,Dc=1.508 mg/m3,α=90.00°,β=112.245(2)°,γ=90.00°,F(000)=520,R=0.085 8,wR=0.226 5. 경MTT법다차평행실험관측,결과발현,부분목표화합물대백혈병K562세포적증식유명현적억제작용:재질량농도위1.0×10-8 g/mL시,화합물3f、3g、3i대백혈병K562종류세포적증식유교호적억제작용,억제솔분별위40.22%、33.47%화31.86%,화합물3a～3i대백혈병K562종류세포적증식적반수억제질량농도(IC50,1×10-6 g/mL)의차위:35.65、13.87、9.23、4.9、9.24、8.16、7.84、7.73、7.73、6.57. 실험중환발현,부분화합물능구유도종류세포자연조망. 통과여5-불뇨밀정(5-FU) 양성대조결과표명,해류화합물구유흔호적연구개발잠력화개치.
