化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2007年
5期
415-420
,共6页
杜为红%李医明%甘秋玲%蒋山好%谭昌恒%朱大元
杜為紅%李醫明%甘鞦玲%蔣山好%譚昌恆%硃大元
두위홍%리의명%감추령%장산호%담창항%주대원
石杉碱戊%乙酰胆碱酯酶%质子自旋-晶格弛豫速率%分子运动相关时间%核磁共振
石杉堿戊%乙酰膽堿酯酶%質子自鏇-晶格弛豫速率%分子運動相關時間%覈磁共振
석삼감무%을선담감지매%질자자선-정격이예속솔%분자운동상관시간%핵자공진
为筛选更好的乙酰胆碱酯酶抑制剂,应用1H NMR的方法研究了石杉碱甲的一个类似物--石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶的结合性质,获得了加乙酰胆碱酯酶([配体]∶[蛋白]=1∶0.005)和不加酶时石杉碱戊部分质子的非选择性、单选择性和双选择性的自旋晶格弛豫速率.加酶后质子的选择性弛豫速率变化较大,在T=298 K时石杉碱戊的H-1a/H-1b质子对的分子运动相关时间τ1a,1b由不加酶时的27.7 ps变化到结合酶后的11.7 ns,H-2/H-3质子对的分子运动相关时间τ2,3由35.2 ps变化到9.46 ns,由此得出石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶有较强的结合作用.
為篩選更好的乙酰膽堿酯酶抑製劑,應用1H NMR的方法研究瞭石杉堿甲的一箇類似物--石杉堿戊與乙酰膽堿酯酶的結閤性質,穫得瞭加乙酰膽堿酯酶([配體]∶[蛋白]=1∶0.005)和不加酶時石杉堿戊部分質子的非選擇性、單選擇性和雙選擇性的自鏇晶格弛豫速率.加酶後質子的選擇性弛豫速率變化較大,在T=298 K時石杉堿戊的H-1a/H-1b質子對的分子運動相關時間τ1a,1b由不加酶時的27.7 ps變化到結閤酶後的11.7 ns,H-2/H-3質子對的分子運動相關時間τ2,3由35.2 ps變化到9.46 ns,由此得齣石杉堿戊與乙酰膽堿酯酶有較彊的結閤作用.
위사선경호적을선담감지매억제제,응용1H NMR적방법연구료석삼감갑적일개유사물--석삼감무여을선담감지매적결합성질,획득료가을선담감지매([배체]∶[단백]=1∶0.005)화불가매시석삼감무부분질자적비선택성、단선택성화쌍선택성적자선정격이예속솔.가매후질자적선택성이예속솔변화교대,재T=298 K시석삼감무적H-1a/H-1b질자대적분자운동상관시간τ1a,1b유불가매시적27.7 ps변화도결합매후적11.7 ns,H-2/H-3질자대적분자운동상관시간τ2,3유35.2 ps변화도9.46 ns,유차득출석삼감무여을선담감지매유교강적결합작용.
