中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2007年
6期
527-529
,共3页
陈日来%周彦彬%田娟%厉宇红%冉黎灵%左英%丁劲松
陳日來%週彥彬%田娟%厲宇紅%冉黎靈%左英%丁勁鬆
진일래%주언빈%전연%려우홍%염려령%좌영%정경송
罗红霉素%高效液相色谱%相对生物利用度
囉紅黴素%高效液相色譜%相對生物利用度
라홍매소%고효액상색보%상대생물이용도
目的 建立人血浆中罗红霉素的高效液相色谱测定法,并研究罗红霉素分散片在人体的相对生物利用度.方法 以克拉霉素为内标,血浆样品用二氯甲烷(含5%的异丙醇)液-液萃取后经HypersiL BDS C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm)分离,流动相为乙腈-0.5%醋酸铵(46:54,v/v,氨水调pH值至8.0),流速为1 mL·min-1,检测波长:0～6.2 min为300 nm,6.2～8.0 min为207 nm.18名健康志愿者采用三周期随机交叉方式单剂量口服罗红霉素分散片试验制剂T1、T2或参比制剂R后不同时间点采血,研究三者的生物等效性.结果 罗红霉素与内标分离良好,内源性物质不干扰测定.在0.25～32.0 g·mL-1罗红霉素浓度与罗红霉素和内标峰面积比线性关系良好(r=0.999 2).方法 回收率为96.9%～107.6%(n=5),日内RSD＜6.4%(n=15)、日间RSD＜4.3%(n=15).单次服用0.3 g罗红霉素分散片T1、T2和R的主要药物动力学参数分别为:Cmax为(12.4±10.6)、(13.4±4.8)和(13.7±3.9)μg·mL-1;Tmax为(1.7±0.3)、(1.8±0.4)和(2.3±0.5)h; AUC0～48为(158.1±42.6)、(157.9±54.2)和(160.1±42.5)μg·h·mL-1.与R相比,T1的相对生物利用度为100.6%±19.7%;T2的相对生物利用度为98.9%±20.2%.结论 该方法简单快速、准确度高、灵敏度与重现性好,可用于罗红霉素在人体内过程研究.T1、T2与R为生物等效制剂.
目的 建立人血漿中囉紅黴素的高效液相色譜測定法,併研究囉紅黴素分散片在人體的相對生物利用度.方法 以剋拉黴素為內標,血漿樣品用二氯甲烷(含5%的異丙醇)液-液萃取後經HypersiL BDS C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm)分離,流動相為乙腈-0.5%醋痠銨(46:54,v/v,氨水調pH值至8.0),流速為1 mL·min-1,檢測波長:0～6.2 min為300 nm,6.2～8.0 min為207 nm.18名健康誌願者採用三週期隨機交扠方式單劑量口服囉紅黴素分散片試驗製劑T1、T2或參比製劑R後不同時間點採血,研究三者的生物等效性.結果 囉紅黴素與內標分離良好,內源性物質不榦擾測定.在0.25～32.0 g·mL-1囉紅黴素濃度與囉紅黴素和內標峰麵積比線性關繫良好(r=0.999 2).方法 迴收率為96.9%～107.6%(n=5),日內RSD＜6.4%(n=15)、日間RSD＜4.3%(n=15).單次服用0.3 g囉紅黴素分散片T1、T2和R的主要藥物動力學參數分彆為:Cmax為(12.4±10.6)、(13.4±4.8)和(13.7±3.9)μg·mL-1;Tmax為(1.7±0.3)、(1.8±0.4)和(2.3±0.5)h; AUC0～48為(158.1±42.6)、(157.9±54.2)和(160.1±42.5)μg·h·mL-1.與R相比,T1的相對生物利用度為100.6%±19.7%;T2的相對生物利用度為98.9%±20.2%.結論 該方法簡單快速、準確度高、靈敏度與重現性好,可用于囉紅黴素在人體內過程研究.T1、T2與R為生物等效製劑.
목적 건립인혈장중라홍매소적고효액상색보측정법,병연구라홍매소분산편재인체적상대생물이용도.방법 이극랍매소위내표,혈장양품용이록갑완(함5%적이병순)액-액췌취후경HypersiL BDS C18주(200 mm×4.6 mm,5 μm)분리,류동상위을정-0.5%작산안(46:54,v/v,안수조pH치지8.0),류속위1 mL·min-1,검측파장:0～6.2 min위300 nm,6.2～8.0 min위207 nm.18명건강지원자채용삼주기수궤교차방식단제량구복라홍매소분산편시험제제T1、T2혹삼비제제R후불동시간점채혈,연구삼자적생물등효성.결과 라홍매소여내표분리량호,내원성물질불간우측정.재0.25～32.0 g·mL-1라홍매소농도여라홍매소화내표봉면적비선성관계량호(r=0.999 2).방법 회수솔위96.9%～107.6%(n=5),일내RSD＜6.4%(n=15)、일간RSD＜4.3%(n=15).단차복용0.3 g라홍매소분산편T1、T2화R적주요약물동역학삼수분별위:Cmax위(12.4±10.6)、(13.4±4.8)화(13.7±3.9)μg·mL-1;Tmax위(1.7±0.3)、(1.8±0.4)화(2.3±0.5)h; AUC0～48위(158.1±42.6)、(157.9±54.2)화(160.1±42.5)μg·h·mL-1.여R상비,T1적상대생물이용도위100.6%±19.7%;T2적상대생물이용도위98.9%±20.2%.결론 해방법간단쾌속、준학도고、령민도여중현성호,가용우라홍매소재인체내과정연구.T1、T2여R위생물등효제제.
