中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
1期
29-31,36
,共4页
(R)-3-氯-1,2-丙二醇%左旋羟丙哌嗪%工艺改进%不对称合成%镇咳药
(R)-3-氯-1,2-丙二醇%左鏇羥丙哌嗪%工藝改進%不對稱閤成%鎮咳藥
(R)-3-록-1,2-병이순%좌선간병고진%공예개진%불대칭합성%진해약
目的 制备高光学纯度的(R)-3-氯-1,2-丙二醇,并以此为原料改进镇咳药左羟丙哌嗪的合成工艺.方法 以自制手性SaleH-CoⅢ催化剂水解外消旋环氧氯丙烷得高光学纯度的中间体(R)-3-氯-1,2-丙二醇,该中间体再与N-苯基哌嗪反应合成镇咳药左羟丙哌嗪.结果与结论 以手性Salen-CoⅢ催化剂水解环氧氯丙烷得到的(R)-3-氯-1,2-丙二醇光学纯度为99%;以此为原料合成的左旋羟丙哌嗪光学纯度为99%以上,收率为56.3%.目标产物经核磁共振氢谱、质谱确证.
目的 製備高光學純度的(R)-3-氯-1,2-丙二醇,併以此為原料改進鎮咳藥左羥丙哌嗪的閤成工藝.方法 以自製手性SaleH-CoⅢ催化劑水解外消鏇環氧氯丙烷得高光學純度的中間體(R)-3-氯-1,2-丙二醇,該中間體再與N-苯基哌嗪反應閤成鎮咳藥左羥丙哌嗪.結果與結論 以手性Salen-CoⅢ催化劑水解環氧氯丙烷得到的(R)-3-氯-1,2-丙二醇光學純度為99%;以此為原料閤成的左鏇羥丙哌嗪光學純度為99%以上,收率為56.3%.目標產物經覈磁共振氫譜、質譜確證.
목적 제비고광학순도적(R)-3-록-1,2-병이순,병이차위원료개진진해약좌간병고진적합성공예.방법 이자제수성SaleH-CoⅢ최화제수해외소선배양록병완득고광학순도적중간체(R)-3-록-1,2-병이순,해중간체재여N-분기고진반응합성진해약좌간병고진.결과여결론 이수성Salen-CoⅢ최화제수해배양록병완득도적(R)-3-록-1,2-병이순광학순도위99%;이차위원료합성적좌선간병고진광학순도위99%이상,수솔위56.3%.목표산물경핵자공진경보、질보학증.
