中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2003年
12期
1330-1336
,共7页
许治良%高虹%欧阳克清%郑旭煦%蔡昭皙%胡应和
許治良%高虹%歐暘剋清%鄭旭煦%蔡昭皙%鬍應和
허치량%고홍%구양극청%정욱후%채소석%호응화
高通量药物筛选%G-蛋白偶联受体%功能测定
高通量藥物篩選%G-蛋白偶聯受體%功能測定
고통량약물사선%G-단백우련수체%공능측정
G-蛋白偶联受体家族是药物开发中最大的一类药物靶点,高通量药物筛选是开发药物早期阶段的最重要工具之一.根据G-蛋白偶联受体与配体结合及激发的信号通路,人们设计了各种可行的功能测试方法,用于G-蛋白偶联受体为药靶的高通量药物筛选,如:微体积荧光数字图像测定技术(Fluorometic microvolume assay technology, FMAT)、荧光偏振 (Fluoresence polarization, FP)、竞争性ELISA (Competitive enzyme-linked immunosorbent)、闪烁邻近测定法(Scintillation proximity assay,SPA)、载黑色素细胞测定法(Melanophore assay)、报告基因测定法(Reporter gene assay)和钙离子测定法等测定方法.在这些方法中,报告基因测定法和钙离子测定法占了主导地位.非放射性、无需底物和辅助剂的报告基因测定方法和荧光钙离子指示剂的钙离子测定方法可能是将来G-蛋白偶联受体的功能分析和高通量药物筛选的发展方向.
G-蛋白偶聯受體傢族是藥物開髮中最大的一類藥物靶點,高通量藥物篩選是開髮藥物早期階段的最重要工具之一.根據G-蛋白偶聯受體與配體結閤及激髮的信號通路,人們設計瞭各種可行的功能測試方法,用于G-蛋白偶聯受體為藥靶的高通量藥物篩選,如:微體積熒光數字圖像測定技術(Fluorometic microvolume assay technology, FMAT)、熒光偏振 (Fluoresence polarization, FP)、競爭性ELISA (Competitive enzyme-linked immunosorbent)、閃爍鄰近測定法(Scintillation proximity assay,SPA)、載黑色素細胞測定法(Melanophore assay)、報告基因測定法(Reporter gene assay)和鈣離子測定法等測定方法.在這些方法中,報告基因測定法和鈣離子測定法佔瞭主導地位.非放射性、無需底物和輔助劑的報告基因測定方法和熒光鈣離子指示劑的鈣離子測定方法可能是將來G-蛋白偶聯受體的功能分析和高通量藥物篩選的髮展方嚮.
G-단백우련수체가족시약물개발중최대적일류약물파점,고통량약물사선시개발약물조기계단적최중요공구지일.근거G-단백우련수체여배체결합급격발적신호통로,인문설계료각충가행적공능측시방법,용우G-단백우련수체위약파적고통량약물사선,여:미체적형광수자도상측정기술(Fluorometic microvolume assay technology, FMAT)、형광편진 (Fluoresence polarization, FP)、경쟁성ELISA (Competitive enzyme-linked immunosorbent)、섬삭린근측정법(Scintillation proximity assay,SPA)、재흑색소세포측정법(Melanophore assay)、보고기인측정법(Reporter gene assay)화개리자측정법등측정방법.재저사방법중,보고기인측정법화개리자측정법점료주도지위.비방사성、무수저물화보조제적보고기인측정방법화형광개리자지시제적개리자측정방법가능시장래G-단백우련수체적공능분석화고통량약물사선적발전방향.
