生物技术通讯
生物技術通訊
생물기술통신
LETTERS IN BIOTECHNOLOGY
2012年
3期
324-328
,共5页
郭瀚文%舒震%王增禄%薛晓畅%李萌%张伟%张英起
郭瀚文%舒震%王增祿%薛曉暢%李萌%張偉%張英起
곽한문%서진%왕증록%설효창%리맹%장위%장영기
血管紧张素1-7%改构体%A549细胞系%抑制作用
血管緊張素1-7%改構體%A549細胞繫%抑製作用
혈관긴장소1-7%개구체%A549세포계%억제작용
目的:以D型氨基酸替代的方式和C端及N端改构的方式构建2种能够抵抗蛋白酶降解的血管紧张素Ang1-7异构体小肽血管紧张素改构体1和2,对其抗肿瘤细胞系A549活性进行初步研究,以期为长效型Ang1-7改构类抗肿瘤药的应用提供理论依据.方法:HPLC法检测2种改构体抗酶降解的能力；用带荧光标记的Ang 1-7对A549细胞进行药物亲和实验,并用无标记的药物拮抗这种配体亲和；用MTT法检测Ang1-7及2种改构体对A549细胞增殖的影响.结果:2种改构体均能抗血管紧张素转化酶、中性内肽酶、亮氨酸内肽酶的降解；带荧光标记的Ang1-7能够和A549细胞结合,且这种结合可以被无标记的2种改构体竞争性拮抗；Ang1-7和2种改构体能抑制A549细胞增殖.结论:构建了能够抵抗酶降解,在体外能结合于A549细胞表面并抑制A549细胞增殖的2种Ang1-7改构体小肽,为该小肽进一步的体内抗癌研究及应用奠定了基础.
目的:以D型氨基痠替代的方式和C耑及N耑改構的方式構建2種能夠牴抗蛋白酶降解的血管緊張素Ang1-7異構體小肽血管緊張素改構體1和2,對其抗腫瘤細胞繫A549活性進行初步研究,以期為長效型Ang1-7改構類抗腫瘤藥的應用提供理論依據.方法:HPLC法檢測2種改構體抗酶降解的能力；用帶熒光標記的Ang 1-7對A549細胞進行藥物親和實驗,併用無標記的藥物拮抗這種配體親和；用MTT法檢測Ang1-7及2種改構體對A549細胞增殖的影響.結果:2種改構體均能抗血管緊張素轉化酶、中性內肽酶、亮氨痠內肽酶的降解；帶熒光標記的Ang1-7能夠和A549細胞結閤,且這種結閤可以被無標記的2種改構體競爭性拮抗；Ang1-7和2種改構體能抑製A549細胞增殖.結論:構建瞭能夠牴抗酶降解,在體外能結閤于A549細胞錶麵併抑製A549細胞增殖的2種Ang1-7改構體小肽,為該小肽進一步的體內抗癌研究及應用奠定瞭基礎.
목적:이D형안기산체대적방식화C단급N단개구적방식구건2충능구저항단백매강해적혈관긴장소Ang1-7이구체소태혈관긴장소개구체1화2,대기항종류세포계A549활성진행초보연구,이기위장효형Ang1-7개구류항종류약적응용제공이론의거.방법:HPLC법검측2충개구체항매강해적능력；용대형광표기적Ang 1-7대A549세포진행약물친화실험,병용무표기적약물길항저충배체친화；용MTT법검측Ang1-7급2충개구체대A549세포증식적영향.결과:2충개구체균능항혈관긴장소전화매、중성내태매、량안산내태매적강해；대형광표기적Ang1-7능구화A549세포결합,차저충결합가이피무표기적2충개구체경쟁성길항；Ang1-7화2충개구체능억제A549세포증식.결론:구건료능구저항매강해,재체외능결합우A549세포표면병억제A549세포증식적2충Ang1-7개구체소태,위해소태진일보적체내항암연구급응용전정료기출.
