中国畜牧兽医
中國畜牧獸醫
중국축목수의
CHINA ANIMAL HUSBANDRY & VETERINARY MEDICINE
2012年
5期
213-216
,共4页
王瑛莹%方炳虎%范炜达%王林
王瑛瑩%方炳虎%範煒達%王林
왕영형%방병호%범위체%왕림
喹烯酮%猪%药代动力学%HPLC-MS/MS
喹烯酮%豬%藥代動力學%HPLC-MS/MS
규희동%저%약대동역학%HPLC-MS/MS
本试验旨在研究喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药物代谢动力学过程.将喹烯酮按40 mg/kg的剂量对7头猪进行灌胃给药,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中喹烯酮及其主要代谢物的浓度,药代动力学软件WinNonlin 5.2处理血浆中药物浓度一时间数据.灌胃给药后猪血浆中能检测到原药和N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQ-CA)3种代谢物,喹烯酮的浓度一时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要药代动力学参数为:T1/2Ks=(0.97±0.08)h,T1/2λz=(2.79±0.16)h,CL=(26.03±0.65)L/h·kg,Cmax=(0.26±0.01)μg/mL,Tmax=(2.23±0.06)h,AUC=(1.54±0.04)h·μg/mL；采用统计矩法处理N1-脱氧喹烯酮和脱二氧喹烯酮的浓度一时间数据,N1-脱氧喹烯酮主要药代动力学参数为:Tmax=(6.33±1.37)h,Cmax=(8.81±2.08) ng/mL,T1/2λs=(3.03±1.27)h,AUC=(0.07±0.01)h·ng/mL,MRT=(6.58±0.40)h；脱二氧喹烯酮的主要药动学参数:Tmax=(10.29±0.29)h,Cmax=(6.20±1.11)ng/mL,T1/2λs=(5.84±2.78)h,AUC=(0.15±0.01)h·ng/mL,MRT=(3.64±0.72)h.同时,在少数时间点检测到代谢物MQCA.猪口服喹烯酮后,吸收较快,消除较慢.血浆中检测到N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸3种代谢物,且浓度较低、消除缓慢.
本試驗旨在研究喹烯酮及其主要代謝物在豬體內的藥物代謝動力學過程.將喹烯酮按40 mg/kg的劑量對7頭豬進行灌胃給藥,採用HPLC-MS/MS法測定血漿中喹烯酮及其主要代謝物的濃度,藥代動力學軟件WinNonlin 5.2處理血漿中藥物濃度一時間數據.灌胃給藥後豬血漿中能檢測到原藥和N1-脫氧喹烯酮、脫二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧痠(MQ-CA)3種代謝物,喹烯酮的濃度一時間數據符閤一級吸收一室開放模型,其主要藥代動力學參數為:T1/2Ks=(0.97±0.08)h,T1/2λz=(2.79±0.16)h,CL=(26.03±0.65)L/h·kg,Cmax=(0.26±0.01)μg/mL,Tmax=(2.23±0.06)h,AUC=(1.54±0.04)h·μg/mL；採用統計矩法處理N1-脫氧喹烯酮和脫二氧喹烯酮的濃度一時間數據,N1-脫氧喹烯酮主要藥代動力學參數為:Tmax=(6.33±1.37)h,Cmax=(8.81±2.08) ng/mL,T1/2λs=(3.03±1.27)h,AUC=(0.07±0.01)h·ng/mL,MRT=(6.58±0.40)h；脫二氧喹烯酮的主要藥動學參數:Tmax=(10.29±0.29)h,Cmax=(6.20±1.11)ng/mL,T1/2λs=(5.84±2.78)h,AUC=(0.15±0.01)h·ng/mL,MRT=(3.64±0.72)h.同時,在少數時間點檢測到代謝物MQCA.豬口服喹烯酮後,吸收較快,消除較慢.血漿中檢測到N1-脫氧喹烯酮、脫二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧痠3種代謝物,且濃度較低、消除緩慢.
본시험지재연구규희동급기주요대사물재저체내적약물대사동역학과정.장규희동안40 mg/kg적제량대7두저진행관위급약,채용HPLC-MS/MS법측정혈장중규희동급기주요대사물적농도,약대동역학연건WinNonlin 5.2처리혈장중약물농도일시간수거.관위급약후저혈장중능검측도원약화N1-탈양규희동、탈이양규희동급3-갑기규오람-2-최산(MQ-CA)3충대사물,규희동적농도일시간수거부합일급흡수일실개방모형,기주요약대동역학삼수위:T1/2Ks=(0.97±0.08)h,T1/2λz=(2.79±0.16)h,CL=(26.03±0.65)L/h·kg,Cmax=(0.26±0.01)μg/mL,Tmax=(2.23±0.06)h,AUC=(1.54±0.04)h·μg/mL；채용통계구법처리N1-탈양규희동화탈이양규희동적농도일시간수거,N1-탈양규희동주요약대동역학삼수위:Tmax=(6.33±1.37)h,Cmax=(8.81±2.08) ng/mL,T1/2λs=(3.03±1.27)h,AUC=(0.07±0.01)h·ng/mL,MRT=(6.58±0.40)h；탈이양규희동적주요약동학삼수:Tmax=(10.29±0.29)h,Cmax=(6.20±1.11)ng/mL,T1/2λs=(5.84±2.78)h,AUC=(0.15±0.01)h·ng/mL,MRT=(3.64±0.72)h.동시,재소수시간점검측도대사물MQCA.저구복규희동후,흡수교쾌,소제교만.혈장중검측도N1-탈양규희동、탈이양규희동급3-갑기규오람-2-최산3충대사물,차농도교저、소제완만.
