中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2001年
2期
122-126
,共5页
何飞%涂家生%殷琳琳%胡瑜兰%张钧寿
何飛%塗傢生%慇琳琳%鬍瑜蘭%張鈞壽
하비%도가생%은림림%호유란%장균수
马来酸曲美布汀%缓释片%药物动力学%单剂量给药%多剂量给药
馬來痠麯美佈汀%緩釋片%藥物動力學%單劑量給藥%多劑量給藥
마래산곡미포정%완석편%약물동역학%단제량급약%다제량급약
目的研制了马来酸曲美布汀(TMB)缓释片家犬药动学,为人体生物利用度研究提供依据和参考.方法以市售普通片为参比制剂,采用HPLC法测定了两制剂在家犬的血药浓度,按单剂量给药、多剂量给药方案进行研究并计算药动学参数.结果单剂量给药,6只家犬的双周期交叉试验后,Tmax、MRT有极其显著性差异,相对生物利用度为102.5%,TMB缓释片具有缓释作用.多剂量试验给予TMB缓释片和TMB普通片达稳态后,缓释片与普通片比较,稳态达峰时间极显著延长(P＜0.01),稳态达峰浓度显著降低(P＜0.05),C2s、Cmin、T1/2、AUC0-∞等药动学参数的改变没有显著意义.表明受试制剂TMB缓释片与参比制剂达稳态的程度相同,TMB缓释片稳态血药浓度的波动程度较小.结论该缓释片在家犬体内具有缓释作用.
目的研製瞭馬來痠麯美佈汀(TMB)緩釋片傢犬藥動學,為人體生物利用度研究提供依據和參攷.方法以市售普通片為參比製劑,採用HPLC法測定瞭兩製劑在傢犬的血藥濃度,按單劑量給藥、多劑量給藥方案進行研究併計算藥動學參數.結果單劑量給藥,6隻傢犬的雙週期交扠試驗後,Tmax、MRT有極其顯著性差異,相對生物利用度為102.5%,TMB緩釋片具有緩釋作用.多劑量試驗給予TMB緩釋片和TMB普通片達穩態後,緩釋片與普通片比較,穩態達峰時間極顯著延長(P＜0.01),穩態達峰濃度顯著降低(P＜0.05),C2s、Cmin、T1/2、AUC0-∞等藥動學參數的改變沒有顯著意義.錶明受試製劑TMB緩釋片與參比製劑達穩態的程度相同,TMB緩釋片穩態血藥濃度的波動程度較小.結論該緩釋片在傢犬體內具有緩釋作用.
목적연제료마래산곡미포정(TMB)완석편가견약동학,위인체생물이용도연구제공의거화삼고.방법이시수보통편위삼비제제,채용HPLC법측정료량제제재가견적혈약농도,안단제량급약、다제량급약방안진행연구병계산약동학삼수.결과단제량급약,6지가견적쌍주기교차시험후,Tmax、MRT유겁기현저성차이,상대생물이용도위102.5%,TMB완석편구유완석작용.다제량시험급여TMB완석편화TMB보통편체은태후,완석편여보통편비교,은태체봉시간겁현저연장(P＜0.01),은태체봉농도현저강저(P＜0.05),C2s、Cmin、T1/2、AUC0-∞등약동학삼수적개변몰유현저의의.표명수시제제TMB완석편여삼비제제체은태적정도상동,TMB완석편은태혈약농도적파동정도교소.결론해완석편재가견체내구유완석작용.
