中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2008年
10期
727-730
,共4页
唐鹤%李美玉%苑文秋%周卫国%王礼权
唐鶴%李美玉%苑文鞦%週衛國%王禮權
당학%리미옥%원문추%주위국%왕례권
瑞格列奈%3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺%糖尿病%合成
瑞格列奈%3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺%糖尿病%閤成
서격렬내%3-갑기-1-[2-(1-고정기)분기]정알%당뇨병%합성
邻氟苯甲醛经格氏反应得1-2(2-氟苯基)-3-甲基丁醇,经NaOC1氧化制得1-(2-氟苯基)-3-甲基丁酮,再经哌啶胺解、成肟和NaBH4还原制得3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺,经N-乙酰-L-谷氨酸拆分、与3-乙氧基-4-乙氧羰摹苯乙酸缩合、水解制得抗糖尿病药瑞格列奈,总收率为9.5%.
鄰氟苯甲醛經格氏反應得1-2(2-氟苯基)-3-甲基丁醇,經NaOC1氧化製得1-(2-氟苯基)-3-甲基丁酮,再經哌啶胺解、成肟和NaBH4還原製得3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺,經N-乙酰-L-穀氨痠拆分、與3-乙氧基-4-乙氧羰摹苯乙痠縮閤、水解製得抗糖尿病藥瑞格列奈,總收率為9.5%.
린불분갑철경격씨반응득1-2(2-불분기)-3-갑기정순,경NaOC1양화제득1-(2-불분기)-3-갑기정동,재경고정알해、성우화NaBH4환원제득3-갑기-1-[2-(1-고정기)분기]정알,경N-을선-L-곡안산탁분、여3-을양기-4-을양탄모분을산축합、수해제득항당뇨병약서격렬내,총수솔위9.5%.