沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2007年
2期
82-85
,共4页
化学合成%(E)-3-苯基丙烯酸衍生物%抗炎活性
化學閤成%(E)-3-苯基丙烯痠衍生物%抗炎活性
화학합성%(E)-3-분기병희산연생물%항염활성
目的 设计合成(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,寻找具有较强抗炎活性的化合物.方法 对先导化合物(E)-3-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基丙烯酸(1)进行结构修饰,将其分别与脂肪(环)醇、芳香醇、芳杂环醇成酯,与脂肪(环)胺、芳香胺、芳杂环胺成酰胺;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型考察不同类型的酯和酰胺的抗炎活性.结果 合成了8个未见文献报道的(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,经红外光谱和核磁共振氢谱确证其结构;目标化合物3a、3b、3c具有一定的抗炎活性,抑制率分别为31.3%、40.3%、31.7%.结论 所设计的合成方法可应用于较大分子酯类和酰胺类的合成;在本实验条件下,(E)-3-苯基丙烯酰胺类目标化合物3a、3b、3c具有抗炎作用,高于先导化合物1,(E)-3-苯基丙烯酸酯类目标化合物几乎无抗炎活性.
目的 設計閤成(E)-3-苯基丙烯痠衍生物,尋找具有較彊抗炎活性的化閤物.方法 對先導化閤物(E)-3-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基丙烯痠(1)進行結構脩飾,將其分彆與脂肪(環)醇、芳香醇、芳雜環醇成酯,與脂肪(環)胺、芳香胺、芳雜環胺成酰胺;以二甲苯緻小鼠耳腫脹模型攷察不同類型的酯和酰胺的抗炎活性.結果 閤成瞭8箇未見文獻報道的(E)-3-苯基丙烯痠衍生物,經紅外光譜和覈磁共振氫譜確證其結構;目標化閤物3a、3b、3c具有一定的抗炎活性,抑製率分彆為31.3%、40.3%、31.7%.結論 所設計的閤成方法可應用于較大分子酯類和酰胺類的閤成;在本實驗條件下,(E)-3-苯基丙烯酰胺類目標化閤物3a、3b、3c具有抗炎作用,高于先導化閤物1,(E)-3-苯基丙烯痠酯類目標化閤物幾乎無抗炎活性.
목적 설계합성(E)-3-분기병희산연생물,심조구유교강항염활성적화합물.방법 대선도화합물(E)-3-[3-갑양기-4-(3-분기)병희선양기]분기병희산(1)진행결구수식,장기분별여지방(배)순、방향순、방잡배순성지,여지방(배)알、방향알、방잡배알성선알;이이갑분치소서이종창모형고찰불동류형적지화선알적항염활성.결과 합성료8개미견문헌보도적(E)-3-분기병희산연생물,경홍외광보화핵자공진경보학증기결구;목표화합물3a、3b、3c구유일정적항염활성,억제솔분별위31.3%、40.3%、31.7%.결론 소설계적합성방법가응용우교대분자지류화선알류적합성;재본실험조건하,(E)-3-분기병희선알류목표화합물3a、3b、3c구유항염작용,고우선도화합물1,(E)-3-분기병희산지류목표화합물궤호무항염활성.
