重庆医科大学学报
重慶醫科大學學報
중경의과대학학보
UNIVERSITATIS SCIENTIAE MEDICINAE CHONGQING
2011年
10期
1208-1210
,共3页
程训官%郑小红%夏铸%张昕宇%王宇%余瑜
程訓官%鄭小紅%夏鑄%張昕宇%王宇%餘瑜
정훈관%정소홍%하주%장흔우%왕우%여유
吡喹酮%合成%环合%四氢异喹啉%血吸虫病
吡喹酮%閤成%環閤%四氫異喹啉%血吸蟲病
필규동%합성%배합%사경이규람%혈흡충병
目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线.方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物.结果:该合成路线的总收率可达32.8％,为原总收率的2.13倍.结论:该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,收率较高,具有一定的工业化生产前景.
目的:構建一條綠色、環保且能適閤工業化生產抗血吸蟲藥物吡喹酮的新閤成路線.方法:以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯酰化,再用鄰苯二甲酰亞胺鉀氨基化反應,在P2O5作用下經Bischler-Napieralski環閤反應製得N-[(1-亞甲基)-3,4-二氫異喹啉]鄰苯二甲酰亞胺,經肼解和還原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氫異喹啉鹽痠鹽,經環己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和環閤得目標化閤物.結果:該閤成路線的總收率可達32.8％,為原總收率的2.13倍.結論:該閤成工藝路線操作簡便,原料廉價易得,條件溫和,綠色環保,收率較高,具有一定的工業化生產前景.
목적:구건일조록색、배보차능괄합공업화생산항혈흡충약물필규동적신합성로선.방법:이분을알위원료,용록을선록선화,재용린분이갑선아알갑안기화반응,재P2O5작용하경Bischler-Napieralski배합반응제득N-[(1-아갑기)-3,4-이경이규람]린분이갑선아알,경정해화환원득도1-안갑기-1,2,3,4-사경이규람염산염,경배기완갑선화、록을선록선화화배합득목표화합물.결과:해합성로선적총수솔가체32.8％,위원총수솔적2.13배.결론:해합성공예로선조작간편,원료렴개역득,조건온화,록색배보,수솔교고,구유일정적공업화생산전경.
