中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2010年
6期
783-785
,共3页
武明芬%王荣先%周晓靓%施培基%王浩
武明芬%王榮先%週曉靚%施培基%王浩
무명분%왕영선%주효정%시배기%왕호
[3H]PIB%显像剂%阿尔茨海默病%死亡脑匀浆%亲和性
[3H]PIB%顯像劑%阿爾茨海默病%死亡腦勻漿%親和性
[3H]PIB%현상제%아이자해묵병%사망뇌균장%친화성
目的:合成2-(4'-甲基氨基苯)-6-羟基苯并噻唑(6-OH-BTA-1,也称PIB),并进行3H标记得到[3H]6-CH3O-BTA-Me,评价其生物活性和应用价值.方法:对PIB前体6-OH-BTA-0的合成方法进行优化改进,使用氢碘酸经一步反应由化合物4得到6-OH-BTA-0,继续和碘甲烷反应得到6-OH-BTA-1,6-OH-BTA-1与氚标记的碘甲烷反应制备[3H]6-CH3O-BTA-Me,在体外测定6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1与AD患者脑匀浆组织的亲和性.结果:所有化合物结构得到确证,6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1的Ki值分别为33.5 nmol·L-1和8.8 nmol·L-1,表明与Aβ具有良好的亲和性.结论:自制的PIB可以用于AD的早期诊断实验研究.
目的:閤成2-(4'-甲基氨基苯)-6-羥基苯併噻唑(6-OH-BTA-1,也稱PIB),併進行3H標記得到[3H]6-CH3O-BTA-Me,評價其生物活性和應用價值.方法:對PIB前體6-OH-BTA-0的閤成方法進行優化改進,使用氫碘痠經一步反應由化閤物4得到6-OH-BTA-0,繼續和碘甲烷反應得到6-OH-BTA-1,6-OH-BTA-1與氚標記的碘甲烷反應製備[3H]6-CH3O-BTA-Me,在體外測定6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1與AD患者腦勻漿組織的親和性.結果:所有化閤物結構得到確證,6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1的Ki值分彆為33.5 nmol·L-1和8.8 nmol·L-1,錶明與Aβ具有良好的親和性.結論:自製的PIB可以用于AD的早期診斷實驗研究.
목적:합성2-(4'-갑기안기분)-6-간기분병새서(6-OH-BTA-1,야칭PIB),병진행3H표기득도[3H]6-CH3O-BTA-Me,평개기생물활성화응용개치.방법:대PIB전체6-OH-BTA-0적합성방법진행우화개진,사용경전산경일보반응유화합물4득도6-OH-BTA-0,계속화전갑완반응득도6-OH-BTA-1,6-OH-BTA-1여천표기적전갑완반응제비[3H]6-CH3O-BTA-Me,재체외측정6-OH-BTA-0화6-OH-BTA-1여AD환자뇌균장조직적친화성.결과:소유화합물결구득도학증,6-OH-BTA-0화6-OH-BTA-1적Ki치분별위33.5 nmol·L-1화8.8 nmol·L-1,표명여Aβ구유량호적친화성.결론:자제적PIB가이용우AD적조기진단실험연구.
