昆明医学院学报
昆明醫學院學報
곤명의학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF KUNMING MEDICAL COLLEGE
2011年
8期
19-22
,共4页
李中皇%熊莺力%万山河%王广发%张嘉杰
李中皇%熊鶯力%萬山河%王廣髮%張嘉傑
리중황%웅앵력%만산하%왕엄발%장가걸
非布司它%液相色谱-质谱联用%药代动力学%生物利用度
非佈司它%液相色譜-質譜聯用%藥代動力學%生物利用度
비포사타%액상색보-질보련용%약대동역학%생물이용도
目的 建立测定非布司它血浆药物浓度的液相色谱-质谱联用(LC - MS)分析方法,研究非布司它在小鼠体内的药代动力学.方法 分别尾静脉(10 mg/kg)或口服(50 mg/kg)给予BALB/c小鼠非布司它,然后用LC—MS法测定血浆中非布司它浓度.用DAS软件计算非布司它的药代动力学参数,而绝对生物利用度(F)根据静注和口服的药时曲线下面积(AUC)之比来计算.结果 非布司它在0.01~200mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.9997,P< 0.01),样品在血浆中的回收率大予85%,日内和日间RSD小于15%.小鼠静注10 mg/kg非布司它后药代动力学参数药时曲线下面积、半衰期、血浆分布容积、血浆清除率分别为:(62.91±4.68) mg/(L·h)、(12.35±1.06)h、(3.45±0.83) L/kg、(0.12±0.074) L/h·kg);小鼠口服50 mg/kg非布司它后药代动力学参数药时曲线下面积、半衰期、达峰时间、峰浓度分别为(1 30.97±9.36) mg/(L·h)、(10.68±1.63)h、(1.5±0.11)h、(15.32±2.64) mg/L,在小鼠体内的绝对生物利用度为41.64%.结论 用LC - MS联用方法测定的非布司它在小鼠体内血药浓度准确、可靠.非布司它药动力学参数详尽,为该药的临床研究提供了实验基础.
目的 建立測定非佈司它血漿藥物濃度的液相色譜-質譜聯用(LC - MS)分析方法,研究非佈司它在小鼠體內的藥代動力學.方法 分彆尾靜脈(10 mg/kg)或口服(50 mg/kg)給予BALB/c小鼠非佈司它,然後用LC—MS法測定血漿中非佈司它濃度.用DAS軟件計算非佈司它的藥代動力學參數,而絕對生物利用度(F)根據靜註和口服的藥時麯線下麵積(AUC)之比來計算.結果 非佈司它在0.01~200mg/L濃度範圍內線性關繫良好(r=0.9997,P< 0.01),樣品在血漿中的迴收率大予85%,日內和日間RSD小于15%.小鼠靜註10 mg/kg非佈司它後藥代動力學參數藥時麯線下麵積、半衰期、血漿分佈容積、血漿清除率分彆為:(62.91±4.68) mg/(L·h)、(12.35±1.06)h、(3.45±0.83) L/kg、(0.12±0.074) L/h·kg);小鼠口服50 mg/kg非佈司它後藥代動力學參數藥時麯線下麵積、半衰期、達峰時間、峰濃度分彆為(1 30.97±9.36) mg/(L·h)、(10.68±1.63)h、(1.5±0.11)h、(15.32±2.64) mg/L,在小鼠體內的絕對生物利用度為41.64%.結論 用LC - MS聯用方法測定的非佈司它在小鼠體內血藥濃度準確、可靠.非佈司它藥動力學參數詳儘,為該藥的臨床研究提供瞭實驗基礎.
목적 건립측정비포사타혈장약물농도적액상색보-질보련용(LC - MS)분석방법,연구비포사타재소서체내적약대동역학.방법 분별미정맥(10 mg/kg)혹구복(50 mg/kg)급여BALB/c소서비포사타,연후용LC—MS법측정혈장중비포사타농도.용DAS연건계산비포사타적약대동역학삼수,이절대생물이용도(F)근거정주화구복적약시곡선하면적(AUC)지비래계산.결과 비포사타재0.01~200mg/L농도범위내선성관계량호(r=0.9997,P< 0.01),양품재혈장중적회수솔대여85%,일내화일간RSD소우15%.소서정주10 mg/kg비포사타후약대동역학삼수약시곡선하면적、반쇠기、혈장분포용적、혈장청제솔분별위:(62.91±4.68) mg/(L·h)、(12.35±1.06)h、(3.45±0.83) L/kg、(0.12±0.074) L/h·kg);소서구복50 mg/kg비포사타후약대동역학삼수약시곡선하면적、반쇠기、체봉시간、봉농도분별위(1 30.97±9.36) mg/(L·h)、(10.68±1.63)h、(1.5±0.11)h、(15.32±2.64) mg/L,재소서체내적절대생물이용도위41.64%.결론 용LC - MS련용방법측정적비포사타재소서체내혈약농도준학、가고.비포사타약동역학삼수상진,위해약적림상연구제공료실험기출.