高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
8期
1733-1737
,共5页
赵明礼%赵玉涛%张召%高洁%屈文%徐锦梅%刘宏民
趙明禮%趙玉濤%張召%高潔%屈文%徐錦梅%劉宏民
조명례%조옥도%장소%고길%굴문%서금매%류굉민
卡培他滨%D-木糖%抗肿瘤药物
卡培他濱%D-木糖%抗腫瘤藥物
잡배타빈%D-목당%항종류약물
研究了抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法.该方法以廉价的D-木糖为原料制得重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(5),化合物5再与5-F胞嘧啶进行Vorbrueggen反应,然后经酰胺化,脱除乙酰基得到卡培他滨,合成总收率为29.8％.该方法的关键步骤是化合物3的3-OH构型翻转和5-对甲苯磺酰氧基基团(5-OTs)的还原脱除.结果表明,该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率良好且产物易于分离纯化,适合大规模制备.
研究瞭抗腫瘤藥物卡培他濱的閤成新方法.該方法以廉價的D-木糖為原料製得重要中間體1,2,3-三-O-乙酰基-5-脫氧-D-呋喃覈糖(5),化閤物5再與5-F胞嘧啶進行Vorbrueggen反應,然後經酰胺化,脫除乙酰基得到卡培他濱,閤成總收率為29.8％.該方法的關鍵步驟是化閤物3的3-OH構型翻轉和5-對甲苯磺酰氧基基糰(5-OTs)的還原脫除.結果錶明,該方法原料廉價易得、反應條件溫和、操作簡單、收率良好且產物易于分離純化,適閤大規模製備.
연구료항종류약물잡배타빈적합성신방법.해방법이렴개적D-목당위원료제득중요중간체1,2,3-삼-O-을선기-5-탈양-D-부남핵당(5),화합물5재여5-F포밀정진행Vorbrueggen반응,연후경선알화,탈제을선기득도잡배타빈,합성총수솔위29.8％.해방법적관건보취시화합물3적3-OH구형번전화5-대갑분광선양기기단(5-OTs)적환원탈제.결과표명,해방법원료렴개역득、반응조건온화、조작간단、수솔량호차산물역우분리순화,괄합대규모제비.
