芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性
방완순고진류화합물적합성급항억욱활성
Synthesis and antidepressant activities of aryl alkanol piperazine derivatives
  • 万方数据
    中国药物化学杂志 중국약물화학잡지
    Chinese Journal of Medicinal Chemistry
    2006年 5期 270-276 ,共7页

    李建其%黄丽瑛%董文心%翁志洁%金华%倪湘莲%张绍静%黄朝峰%顾丰华

    리건기%황려영%동문심%옹지길%금화%예상련%장소정%황조봉%고봉화

    药物化学%化合物制备%化学合成%芳烷醇哌嗪类化合物%抗抑郁活性 藥物化學%化閤物製備%化學閤成%芳烷醇哌嗪類化閤物%抗抑鬱活性
    약물화학%화합물제비%화학합성%방완순고진류화합물%항억욱활성
    目的 研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性.方法 哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物.通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究.结果 合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证.目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳.体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性.结论 化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值.
    목적 연구방완순고진류화합물적합성급항억욱활성.방법 고진경갑선기보호후,여상응적서대방경진행완기화반응제비방완동고진화합물,재경납붕경환원제득방완순고진류목표화합물.통과체외실험측정목표화합물대단알체질재섭취적억제활성,병통과소서강박유영실험화소서미현괘실험대화합물Ⅲ2진행체내항억욱활성연구.결과 합성32개미견문헌보도적신화합물,기결구경MS화1H-NMR보학증.목표화합물Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5화Ⅲ15대5-간색알(5-HT)화거갑신상선소(NA)적재섭취균구유교고적억제활성,기중,화합물Ⅲ2적작용최가.체내연구결과야현시화합물Ⅲ2재소서체내구유흔호적항억욱활성.결론 화합물Ⅲ2현시출흔호적체내외항억욱활성,구유심입개발적개치.
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