合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2008年
3期
358-361
,共4页
金红日%陈晓芳%闫启东%杨美玲
金紅日%陳曉芳%閆啟東%楊美玲
금홍일%진효방%염계동%양미령
氟伐他汀钠%吲哚%Vilsmeier-Haauc反应%药物合成
氟伐他汀鈉%吲哚%Vilsmeier-Haauc反應%藥物閤成
불벌타정납%신타%Vilsmeier-Haauc반응%약물합성
以氟苯为起始原料,通过两步反应得N-(4-氟苯甲酰甲基)-N-(1-甲基乙基)苯胺(5);5在ZnCl2存在下环化得3-(4′-氟苯基)-1-(1′-甲基乙基)吲哚(6);6与3-N-甲基-N-苯基胺基丙烯醛发生Vilsmeier-Haauc反应得(E)-3-[3′-(4″-氟苯基)-1′-(1″-甲基乙基)吲哚-2′-基]-2-丙烯醛(8);8经缩合、还原、水解得氟伐他汀钠,总收率10.5%.
以氟苯為起始原料,通過兩步反應得N-(4-氟苯甲酰甲基)-N-(1-甲基乙基)苯胺(5);5在ZnCl2存在下環化得3-(4′-氟苯基)-1-(1′-甲基乙基)吲哚(6);6與3-N-甲基-N-苯基胺基丙烯醛髮生Vilsmeier-Haauc反應得(E)-3-[3′-(4″-氟苯基)-1′-(1″-甲基乙基)吲哚-2′-基]-2-丙烯醛(8);8經縮閤、還原、水解得氟伐他汀鈉,總收率10.5%.
이불분위기시원료,통과량보반응득N-(4-불분갑선갑기)-N-(1-갑기을기)분알(5);5재ZnCl2존재하배화득3-(4′-불분기)-1-(1′-갑기을기)신타(6);6여3-N-갑기-N-분기알기병희철발생Vilsmeier-Haauc반응득(E)-3-[3′-(4″-불분기)-1′-(1″-갑기을기)신타-2′-기]-2-병희철(8);8경축합、환원、수해득불벌타정납,총수솔10.5%.
