药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2012年
4期
287-288,304
,共3页
赵明珠%臧成旭%蔡瞻%姜志辉%黄景华%张大志
趙明珠%臧成旭%蔡瞻%薑誌輝%黃景華%張大誌
조명주%장성욱%채첨%강지휘%황경화%장대지
他米巴罗汀%合成%工艺改进
他米巴囉汀%閤成%工藝改進
타미파라정%합성%공예개진
目的 改进他米巴罗汀的合成工艺.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料经氯代后与乙酰苯胺进行Friedel-Crafts环合反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再经脱乙酰基、酰化、水解共5步反应合成了抗白血病药物他米巴罗汀.结果 优化后的工艺成本低、后处理容易、产物纯度高(纯度＞99.7％,单个杂质＜0.1％)、收率高.结论 新工艺的总收率达到26.6％,且适合工业化生产.目标产物结构经1H-NMR,ESl-MS和元素分析确证.
目的 改進他米巴囉汀的閤成工藝.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇為起始原料經氯代後與乙酰苯胺進行Friedel-Crafts環閤反應製得1,2,3,4-四氫-1,1,4,4-四甲基-6-乙酰氨基萘,再經脫乙酰基、酰化、水解共5步反應閤成瞭抗白血病藥物他米巴囉汀.結果 優化後的工藝成本低、後處理容易、產物純度高(純度＞99.7％,單箇雜質＜0.1％)、收率高.結論 新工藝的總收率達到26.6％,且適閤工業化生產.目標產物結構經1H-NMR,ESl-MS和元素分析確證.
목적 개진타미파라정적합성공예.방법 이2,5-이갑기-2,5-기이순위기시원료경록대후여을선분알진행Friedel-Crafts배합반응제득1,2,3,4-사경-1,1,4,4-사갑기-6-을선안기내,재경탈을선기、선화、수해공5보반응합성료항백혈병약물타미파라정.결과 우화후적공예성본저、후처리용역、산물순도고(순도＞99.7％,단개잡질＜0.1％)、수솔고.결론 신공예적총수솔체도26.6％,차괄합공업화생산.목표산물결구경1H-NMR,ESl-MS화원소분석학증.
