国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2010年
4期
302-309
,共8页
周金武%程肖蕊%程军平%周文霞%张永祥
週金武%程肖蕊%程軍平%週文霞%張永祥
주금무%정초예%정군평%주문하%장영상
β分泌酶%BACE1抑制剂%均相时间分辨荧光%高通量筛选%Z'因子
β分泌酶%BACE1抑製劑%均相時間分辨熒光%高通量篩選%Z'因子
β분비매%BACE1억제제%균상시간분변형광%고통량사선%Z'인자
目的建立体外分子水平β-分泌酶(BACE1)抑制剂高通量筛选体系.方法采用均相时间分辨荧光法(HTRF),通过优化反应时间、酶浓度、检测仪器等实验条件,建立BACE1抑制剂高通量筛选体系.根据待测样品对BACE1活性抑制程度筛选其抑制剂.结果采用HTRF法建立了BACE1抑制剂高通量筛选体系,其中反应时间确定为6 h、BACE1浓度为670 U/L,采用VICTOR3酶标仪测得信噪比为649.6,信背比为44.6,Z'因子为0.91,变异系数小于10%,并筛选到一系列IC50小于10-6 mol/L的化合物.结论采用HTRF法建立的BACE1抑制剂筛选体系灵敏度高、特异性和稳定性好,可用于BACE1抑制剂的高通量筛选.
目的建立體外分子水平β-分泌酶(BACE1)抑製劑高通量篩選體繫.方法採用均相時間分辨熒光法(HTRF),通過優化反應時間、酶濃度、檢測儀器等實驗條件,建立BACE1抑製劑高通量篩選體繫.根據待測樣品對BACE1活性抑製程度篩選其抑製劑.結果採用HTRF法建立瞭BACE1抑製劑高通量篩選體繫,其中反應時間確定為6 h、BACE1濃度為670 U/L,採用VICTOR3酶標儀測得信譟比為649.6,信揹比為44.6,Z'因子為0.91,變異繫數小于10%,併篩選到一繫列IC50小于10-6 mol/L的化閤物.結論採用HTRF法建立的BACE1抑製劑篩選體繫靈敏度高、特異性和穩定性好,可用于BACE1抑製劑的高通量篩選.
목적건입체외분자수평β-분비매(BACE1)억제제고통량사선체계.방법채용균상시간분변형광법(HTRF),통과우화반응시간、매농도、검측의기등실험조건,건립BACE1억제제고통량사선체계.근거대측양품대BACE1활성억제정도사선기억제제.결과채용HTRF법건립료BACE1억제제고통량사선체계,기중반응시간학정위6 h、BACE1농도위670 U/L,채용VICTOR3매표의측득신조비위649.6,신배비위44.6,Z'인자위0.91,변이계수소우10%,병사선도일계렬IC50소우10-6 mol/L적화합물.결론채용HTRF법건립적BACE1억제제사선체계령민도고、특이성화은정성호,가용우BACE1억제제적고통량사선.
