齐鲁药事
齊魯藥事
제로약사
QILU PHARMACEUTICAL AFFAIRS
2012年
1期
1-2
,共2页
5-氯-2-苯氧基苯乙酸%阿塞那平%非典型抗精神病药物%中间体%合成
5-氯-2-苯氧基苯乙痠%阿塞那平%非典型抗精神病藥物%中間體%閤成
5-록-2-분양기분을산%아새나평%비전형항정신병약물%중간체%합성
目的 合成阿塞那平的关键中间体.方法 以1,4-二氯苯为原料,经傅克反应制得2,5-二氯苯乙酮,再经乌尔曼反应得到5-氯-2-苯氧基苯乙酮,最后经Willgerodt-Kindler反应制得非典型抗精神病药物阿塞那平的关键中间体5-氯-2-苯氧基苯乙酸.结果 总收率约29％,比原文献收率提高10％.结论 该路线反应条件温和,适合工业化生产.
目的 閤成阿塞那平的關鍵中間體.方法 以1,4-二氯苯為原料,經傅剋反應製得2,5-二氯苯乙酮,再經烏爾曼反應得到5-氯-2-苯氧基苯乙酮,最後經Willgerodt-Kindler反應製得非典型抗精神病藥物阿塞那平的關鍵中間體5-氯-2-苯氧基苯乙痠.結果 總收率約29％,比原文獻收率提高10％.結論 該路線反應條件溫和,適閤工業化生產.
목적 합성아새나평적관건중간체.방법 이1,4-이록분위원료,경부극반응제득2,5-이록분을동,재경오이만반응득도5-록-2-분양기분을동,최후경Willgerodt-Kindler반응제득비전형항정신병약물아새나평적관건중간체5-록-2-분양기분을산.결과 총수솔약29％,비원문헌수솔제고10％.결론 해로선반응조건온화,괄합공업화생산.
