国外医药（抗生素分册）
國外醫藥（抗生素分冊）
국외의약（항생소분책）
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2009年
1期
13-18
,共6页
拓扑异构酶抑制剂%化学结构%抗菌活性%新抗生素筛选
拓撲異構酶抑製劑%化學結構%抗菌活性%新抗生素篩選
탁복이구매억제제%화학결구%항균활성%신항생소사선
喹诺酮是目前临床上广泛使用的一类广谱、高教、低毒性的一线抗感染化疗药物,主要用于治疗由细菌感染引起的消化道、泌尿道和呼吸道等系统性疾病.但由于不合理用药,细菌对这类药物的耐药性不断增加,因此,寻找能够克服细菌耐药性的更具特点的新型拓扑异构酶抑制剂已成为抗菌领域的研究重点之一.经过药物化学家的孜孜探索,近年来已发现若干类新型拓扑异构酶抑制剂,其中喹诺酮类似物异噻唑喹诺酮和喹唑啉二酮在克服耐药性方面极具潜力,而喹诺酮与其它抗菌剂如利福霉素和口恶唑烷酮形成的杂合体药物在对付喹诺酮耐药菌以及对二者均耐药的细菌感染方面可能大有作为.除已知的香豆素类抑制剂外,以拓扑异构酶中的非喹诺酮键合区为作用靶点的新型抑制剂不断涌现,其中喹啉类抑制剂的体内外活性和治疗效果均令人满意,而具有双重作用机制的苯并咪唑及吡唑类抑制剂对耐药菌虽然具有优秀的体外活性,但其体内活性并不理想.此外,筛选技术的不断改进以及高通量筛选技术的广泛应用也为进一步寻找新到的拓扑异构酶抑制剂带来更多的希望.
喹諾酮是目前臨床上廣汎使用的一類廣譜、高教、低毒性的一線抗感染化療藥物,主要用于治療由細菌感染引起的消化道、泌尿道和呼吸道等繫統性疾病.但由于不閤理用藥,細菌對這類藥物的耐藥性不斷增加,因此,尋找能夠剋服細菌耐藥性的更具特點的新型拓撲異構酶抑製劑已成為抗菌領域的研究重點之一.經過藥物化學傢的孜孜探索,近年來已髮現若榦類新型拓撲異構酶抑製劑,其中喹諾酮類似物異噻唑喹諾酮和喹唑啉二酮在剋服耐藥性方麵極具潛力,而喹諾酮與其它抗菌劑如利福黴素和口噁唑烷酮形成的雜閤體藥物在對付喹諾酮耐藥菌以及對二者均耐藥的細菌感染方麵可能大有作為.除已知的香豆素類抑製劑外,以拓撲異構酶中的非喹諾酮鍵閤區為作用靶點的新型抑製劑不斷湧現,其中喹啉類抑製劑的體內外活性和治療效果均令人滿意,而具有雙重作用機製的苯併咪唑及吡唑類抑製劑對耐藥菌雖然具有優秀的體外活性,但其體內活性併不理想.此外,篩選技術的不斷改進以及高通量篩選技術的廣汎應用也為進一步尋找新到的拓撲異構酶抑製劑帶來更多的希望.
규낙동시목전림상상엄범사용적일류엄보、고교、저독성적일선항감염화료약물,주요용우치료유세균감염인기적소화도、비뇨도화호흡도등계통성질병.단유우불합리용약,세균대저류약물적내약성불단증가,인차,심조능구극복세균내약성적경구특점적신형탁복이구매억제제이성위항균영역적연구중점지일.경과약물화학가적자자탐색,근년래이발현약간류신형탁복이구매억제제,기중규낙동유사물이새서규낙동화규서람이동재극복내약성방면겁구잠력,이규낙동여기타항균제여리복매소화구악서완동형성적잡합체약물재대부규낙동내약균이급대이자균내약적세균감염방면가능대유작위.제이지적향두소류억제제외,이탁복이구매중적비규낙동건합구위작용파점적신형억제제불단용현,기중규람류억제제적체내외활성화치료효과균령인만의,이구유쌍중작용궤제적분병미서급필서류억제제대내약균수연구유우수적체외활성,단기체내활성병불이상.차외,사선기술적불단개진이급고통량사선기술적엄범응용야위진일보심조신도적탁복이구매억제제대래경다적희망.
