中国临床药理学与治疗学
中國臨床藥理學與治療學
중국림상약이학여치료학
CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2007年
9期
1037-1041
,共5页
王晶%余辉艳%郭蕾%刘艳%朱大岭
王晶%餘輝豔%郭蕾%劉豔%硃大嶺
왕정%여휘염%곽뢰%류염%주대령
细胞色素P450%探针药物%柴胡注射液%肝微粒体
細胞色素P450%探針藥物%柴鬍註射液%肝微粒體
세포색소P450%탐침약물%시호주사액%간미립체
目的:观察柴胡注射液对大鼠细胞色素P450各亚型活性的影响.方法:24只Wistar大鼠,随机分成3组:对照组,柴胡注射液低、高剂量组.3组分别腹腔注射生理盐水、0.36、0.72 mL/kg(相当于原药材 0.72、1.44 g/kg)柴胡注射液诱导两周后,于 d 15 清晨灌胃给予探针药物咖啡因(10 mg/kg),6 h 后处死.用HPLC法观察探针药物代谢率的变化来反映柴胡注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;Western bloting测定大鼠肝微粒体CYP1A2、3A4、4A1蛋白的相对含量.结果:体内、外探针药物代谢率在各剂量组及对照组间均无统计学差异(P＞0.05),CYP1A2在各剂量组中表达亦无统计学差异.CYP3A4在柴胡注射液高剂量组中表达明显增多(P＜0.05),CYP4A1在柴胡注射液低、高剂量组表达均明显减少(P＜0.05).结论:柴胡注射液对大鼠CYP1A2亚型没有影响,但在蛋白质水平,可抑制大鼠肝CYP4A1表达.高剂量柴胡注射液可诱导大鼠肝CYP3A4表达.
目的:觀察柴鬍註射液對大鼠細胞色素P450各亞型活性的影響.方法:24隻Wistar大鼠,隨機分成3組:對照組,柴鬍註射液低、高劑量組.3組分彆腹腔註射生理鹽水、0.36、0.72 mL/kg(相噹于原藥材 0.72、1.44 g/kg)柴鬍註射液誘導兩週後,于 d 15 清晨灌胃給予探針藥物咖啡因(10 mg/kg),6 h 後處死.用HPLC法觀察探針藥物代謝率的變化來反映柴鬍註射液對大鼠CYP1A2活性的影響;Western bloting測定大鼠肝微粒體CYP1A2、3A4、4A1蛋白的相對含量.結果:體內、外探針藥物代謝率在各劑量組及對照組間均無統計學差異(P＞0.05),CYP1A2在各劑量組中錶達亦無統計學差異.CYP3A4在柴鬍註射液高劑量組中錶達明顯增多(P＜0.05),CYP4A1在柴鬍註射液低、高劑量組錶達均明顯減少(P＜0.05).結論:柴鬍註射液對大鼠CYP1A2亞型沒有影響,但在蛋白質水平,可抑製大鼠肝CYP4A1錶達.高劑量柴鬍註射液可誘導大鼠肝CYP3A4錶達.
목적:관찰시호주사액대대서세포색소P450각아형활성적영향.방법:24지Wistar대서,수궤분성3조:대조조,시호주사액저、고제량조.3조분별복강주사생리염수、0.36、0.72 mL/kg(상당우원약재 0.72、1.44 g/kg)시호주사액유도량주후,우 d 15 청신관위급여탐침약물가배인(10 mg/kg),6 h 후처사.용HPLC법관찰탐침약물대사솔적변화래반영시호주사액대대서CYP1A2활성적영향;Western bloting측정대서간미립체CYP1A2、3A4、4A1단백적상대함량.결과:체내、외탐침약물대사솔재각제량조급대조조간균무통계학차이(P＞0.05),CYP1A2재각제량조중표체역무통계학차이.CYP3A4재시호주사액고제량조중표체명현증다(P＜0.05),CYP4A1재시호주사액저、고제량조표체균명현감소(P＜0.05).결론:시호주사액대대서CYP1A2아형몰유영향,단재단백질수평,가억제대서간CYP4A1표체.고제량시호주사액가유도대서간CYP3A4표체.
