CAJ | 학술논문

目的:探讨多巴胺D1受体的选择性激动剂SKF38393 HCl对ATP-激活电流的作用.方法:在大鼠新鲜分离的DRG神经元标本上应用全细胞膜片钳技术,记录SKF38393对ATP-激活电流的作用.结果:大部分受检细胞(87.5%,77/88)对ATP敏感,10-6～10-3mol/L ATP可引起剂量依赖性呈明显去敏感的内向电流.在此77个细胞中,预加SKF38393可引起三类反应:①外向电流(7.8%,6/77);②内向电流(26.0%,20/77);③无反应(66.2%,51/77).与ATP-激活电流相比,SKF38393-激活电流幅值小,无明显去敏感现象.预加SKF38393 30～60 s对ATP-激活电流的影响如下:在74.0%(57/77)的细胞产生抑制作用,15.6%(12/77)的细胞产生增强作用,其余的无明显作用(10.4%,8/77),本文主要针对此抑制作用进行探讨.此种抑制作用与SKF38393本身是否引起或引起的是内向或外向电流无关.在浓度10-9～10-4mol/L范围SKF38393对10-4 mol/L ATP-激活电流的抑制作用依赖于SKF38393的浓度.胞内透析H7上述抑制作用可完全被取消,而胞内透析H9此抑制作用依旧存在.结论:SKF38393对ATP-激活电流的抑制作用可能是由于D1受体激活后经G蛋白偶联及PKC途径使ATP受体磷酸化所致.
목적:탐토다파알D1수체적선택성격동제SKF38393 HCl대ATP-격활전류적작용.방법:재대서신선분리적DRG신경원표본상응용전세포막편겸기술,기록SKF38393대ATP-격활전류적작용.결과:대부분수검세포(87.5%,77/88)대ATP민감,10-6～10-3mol/L ATP가인기제량의뢰성정명현거민감적내향전류.재차77개세포중,예가SKF38393가인기삼류반응:①외향전류(7.8%,6/77);②내향전류(26.0%,20/77);③무반응(66.2%,51/77).여ATP-격활전류상비,SKF38393-격활전류폭치소,무명현거민감현상.예가SKF38393 30～60 s대ATP-격활전류적영향여하:재74.0%(57/77)적세포산생억제작용,15.6%(12/77)적세포산생증강작용,기여적무명현작용(10.4%,8/77),본문주요침대차억제작용진행탐토.차충억제작용여SKF38393본신시부인기혹인기적시내향혹외향전류무관.재농도10-9～10-4mol/L범위SKF38393대10-4 mol/L ATP-격활전류적억제작용의뢰우SKF38393적농도.포내투석H7상술억제작용가완전피취소,이포내투석H9차억제작용의구존재.결론:SKF38393대ATP-격활전류적억제작용가능시유우D1수체격활후경G단백우련급PKC도경사ATP수체린산화소치.