药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2004年
11期
904-909
,共6页
三唑%氟代苯基%取代丙醇%取代恶唑烷%抗真菌%合成%活性
三唑%氟代苯基%取代丙醇%取代噁唑烷%抗真菌%閤成%活性
삼서%불대분기%취대병순%취대악서완%항진균%합성%활성
目的设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选.方法分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物,根据相关构效关系进行设计并合成;采用纸片琼脂扩散法和96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性.结果合成了12个1-三唑基-2-氟代苯基-3-取代氨基-2-丙醇类新化合物(M)和13个2-取代苯基-5-三唑甲基-5-氟代苯基-N-取代恶唑烷类新化合物(A),用MS,1HNMR确证结构.大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性,其中A10,A12,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑,且对酵母菌亦显示一定抑制作用.结论化合物A10,A12,A13值得进一步研究.
目的設計、閤成三唑類抗真菌新化閤物併進行活性篩選.方法分彆以咪康唑和伊麯康唑為先導化閤物,根據相關構效關繫進行設計併閤成;採用紙片瓊脂擴散法和96孔微量稀釋法測定各新化閤物的體外抑菌活性.結果閤成瞭12箇1-三唑基-2-氟代苯基-3-取代氨基-2-丙醇類新化閤物(M)和13箇2-取代苯基-5-三唑甲基-5-氟代苯基-N-取代噁唑烷類新化閤物(A),用MS,1HNMR確證結構.大多數目標化閤物對白色唸珠菌有一定抑製活性,其中A10,A12,A13的活性彊于對照品氟康唑和伊麯康唑,且對酵母菌亦顯示一定抑製作用.結論化閤物A10,A12,A13值得進一步研究.
목적설계、합성삼서류항진균신화합물병진행활성사선.방법분별이미강서화이곡강서위선도화합물,근거상관구효관계진행설계병합성;채용지편경지확산법화96공미량희석법측정각신화합물적체외억균활성.결과합성료12개1-삼서기-2-불대분기-3-취대안기-2-병순류신화합물(M)화13개2-취대분기-5-삼서갑기-5-불대분기-N-취대악서완류신화합물(A),용MS,1HNMR학증결구.대다수목표화합물대백색념주균유일정억제활성,기중A10,A12,A13적활성강우대조품불강서화이곡강서,차대효모균역현시일정억제작용.결론화합물A10,A12,A13치득진일보연구.
