科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2005年
5期
405-415
,共11页
刘世英%蒋宇扬%曹健%刘峰%马丽%赵玉芬
劉世英%蔣宇颺%曹健%劉峰%馬麗%趙玉芬
류세영%장우양%조건%류봉%마려%조옥분
蛋白激酶C%抑制剂%信号转导
蛋白激酶C%抑製劑%信號轉導
단백격매C%억제제%신호전도
蛋白激酶催化将三磷酸腺苷(ATP)γ位磷酰基转移到蛋白质侧链的羟基上,从而在将胞外信号透过质膜传送到细胞质以及通过核膜传送到细胞核信号途径中起重要的作用.蛋白激酶C(PKC)是一大类磷脂依赖的丝/苏氨酸激酶.目前为止至少发现12个亚基,各个亚基有不同的组织分布和功能.由于它们与许多疾病有不同程度的关系,如癌症、炎症、自免疫失调、心脏病等,因此,一些能够封闭PKC活性及阻断细胞因子与受体结合,或干扰信号转导通路的PKC抑制剂就有可能开发成为新药.为此人们致力于开发特异蛋白激酶特别是亚基特异性抑制剂用于疾病治疗.PKC结构有4个保守区,针对抑制剂作用不同保守位点,以及运用不同的抑制机理,人们已取得了一些成绩,有些抑制剂已进入临床实验.本文根据抑制剂与PKC作用位点、机理,综述近年来PKC抑制剂的发展.
蛋白激酶催化將三燐痠腺苷(ATP)γ位燐酰基轉移到蛋白質側鏈的羥基上,從而在將胞外信號透過質膜傳送到細胞質以及通過覈膜傳送到細胞覈信號途徑中起重要的作用.蛋白激酶C(PKC)是一大類燐脂依賴的絲/囌氨痠激酶.目前為止至少髮現12箇亞基,各箇亞基有不同的組織分佈和功能.由于它們與許多疾病有不同程度的關繫,如癌癥、炎癥、自免疫失調、心髒病等,因此,一些能夠封閉PKC活性及阻斷細胞因子與受體結閤,或榦擾信號轉導通路的PKC抑製劑就有可能開髮成為新藥.為此人們緻力于開髮特異蛋白激酶特彆是亞基特異性抑製劑用于疾病治療.PKC結構有4箇保守區,針對抑製劑作用不同保守位點,以及運用不同的抑製機理,人們已取得瞭一些成績,有些抑製劑已進入臨床實驗.本文根據抑製劑與PKC作用位點、機理,綜述近年來PKC抑製劑的髮展.
단백격매최화장삼린산선감(ATP)γ위린선기전이도단백질측련적간기상,종이재장포외신호투과질막전송도세포질이급통과핵막전송도세포핵신호도경중기중요적작용.단백격매C(PKC)시일대류린지의뢰적사/소안산격매.목전위지지소발현12개아기,각개아기유불동적조직분포화공능.유우타문여허다질병유불동정도적관계,여암증、염증、자면역실조、심장병등,인차,일사능구봉폐PKC활성급조단세포인자여수체결합,혹간우신호전도통로적PKC억제제취유가능개발성위신약.위차인문치력우개발특이단백격매특별시아기특이성억제제용우질병치료.PKC결구유4개보수구,침대억제제작용불동보수위점,이급운용불동적억제궤리,인문이취득료일사성적,유사억제제이진입림상실험.본문근거억제제여PKC작용위점、궤리,종술근년래PKC억제제적발전.
